氨曲南是第一个用于临床的单环p-内酰胺母核的抗生素,与其他p一内酰胺类抗生素(如青霉素,头孢菌素)结构不同。其中环上的1位磺酸基是活性β一内酰胺母核的一部分；3位的氨噻唑肟侧链和4位的甲基组赋予特定的抗菌谱和p一内酰胺酶稳定。氨曲南作为药物由于其安全性高,需求增加较快,本文对其合成工艺进行研究,有比较重要的实际应用价值。本文参考文献,采取一锅法,即以头孢他啶活性酯和小单环之间进行酰化反应,得到的缩合产物——叔丁酯氨曲南在浓盐酸和高温作用下,进行酯解反应,得到a-氨曲南;在此,对合成工艺条件进行优化,使氨曲南的重量收率和质量得到大幅提高,重量收率达180-190%,HPLC含量在99.0%以上。另外,本文归纳介绍了从α-氨曲南转晶到p-氨曲南的方法,主要有三种转晶方法,分别是：1、α-氨曲南溶解在60℃的乙醇中,随即析出p-氨曲南；2、用三乙胺将α-氨曲南溶解于乙醇中,加氯化氢乙醇溶液调pH,得到p-氨曲南；3、用丙酮和乙醇的混合溶剂来进行转晶。本文通过研究获得一种新的转晶方法,即将α-氨曲南溶解在无水乙醇中,加入氯化氢乙醇,在13-17℃下,进行转晶结晶,得到p-氨曲南。用本文与文献转晶方法所得的p-氨曲南,根据中国药典2010版的质量标准进行检测对比。数据显示新方法得到的p-氨曲南质量要优于文献方法。所得产品的纯度高,各步中间体及产品结构均由1H-NMR及13C-NM确证,该工艺路线起始原料廉价易得,合成路线短,转晶过程操作简单,适合于工业化大生产需要。