pH敏感脂质体是利用肿瘤微酸环境(pH值为6.5左右)和细胞内涵体内低pH(5.0-6.0)而设计的一种酸触发释放负载物的新型脂质体。它作为新型的药物载体,能主动靶向肿瘤部位并将所载药物快速释放于胞内,恰好弥补了常规脂质体靶向性不好的缺点,具有良好的应用前景。与常见的以甘油为骨架的磷脂分子不同,本论文以季戊四醇为骨架,多烷氧基取代的苯甲缩醛为酸敏感片段,设计合成了一类新型的pH敏感磷脂分子,作为对照同时设计了相对不敏感的磷脂分子,并对它们所组装的脂质体的性能进行初步研究。我们采用薄膜水化法制备脂质体,首先通过测定不同pH条件下(pH= 4.0、5.0、6.0、7.4)空白脂质体的粒径变化情况,初步确定脂质体的酸敏感性,然后再包裹钙黄绿素通过测定在不同pH条件下钙黄绿素的释放量以确定该脂质体的体外释放动力学。在pH为7.4的条件下,于37℃恒温振荡24 h后,脂质体很稳定,所包裹的钙黄绿素基本无泄漏,而在pH为5.0的条件下,同样恒温振荡7h后,钙黄绿素释放量达35%。上述实验证实这类新型磷脂所组装的脂质体具有显著的酸敏感性。随后对新型pH敏感磷脂的细胞毒性测定表明该类磷脂具有较低的细胞毒性。本论文所设计合成的pH敏感磷脂分子有较好的酸敏感性且细胞毒性低。在酸性条件下,所组装的脂质体能迅速解离并释放包裹物,在药物传递系统中具有潜在的应用前景。