【摘 要】
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桑色素在炎症,抗癌和衰老中起到重要作用。然而,因为桑色素具有极低的水溶性,所以对其作为药物的使用产生了挑战。具有靶向性质的纳米材料具有许多抗癌应用上的潜力。本文对桑黄总黄酮的提取工艺进行了优化,结合单因素实验以及正交实验,得到超声波法提取桑黄总黄酮最优工艺为温度20℃,乙醇浓度60%,浸泡时间为24h,超声时间为60min,最高总黄酮提取率为0.67%。粗提桑黄总黄酮通过萃取反应,通过薄层色谱法（
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桑色素在炎症,抗癌和衰老中起到重要作用。然而,因为桑色素具有极低的水溶性,所以对其作为药物的使用产生了挑战。具有靶向性质的纳米材料具有许多抗癌应用上的潜力。本文对桑黄总黄酮的提取工艺进行了优化,结合单因素实验以及正交实验,得到超声波法提取桑黄总黄酮最优工艺为温度20℃,乙醇浓度60%,浸泡时间为24h,超声时间为60min,最高总黄酮提取率为0.67%。粗提桑黄总黄酮通过萃取反应,通过薄层色谱法（TLC）鉴定,发现桑色素存在于乙酸乙酯萃取相中。萃取液又经聚酰胺树脂多次纯化后得到桑色素样品,将纯化后样品与桑色素标品进行高效液相色谱（HPLC）检测,发现样品与标准品相比具有相似的保留时间,纯度上有少许差异。本文合成了一种新型的抗癌纳米粒子,即具有靶向性的核酸适配体（Apt）与金纳米粒子结合修饰的桑色素pH敏感脂质体（Apt-Au@MSL）。通过对其包封率的检测、紫外、红外光谱检测、扫描电镜和透射电镜观察、动态光散射（DLS）、释放曲线,证明了 Apt-Au@MSL表现出优异的单分散性和肿瘤靶向性。并且改变了桑色素的极性并且增强了抗肿瘤活性。我们通过MTT试验筛选了癌细胞模型,我们发现可以有效抑制SGC-7901细胞增殖。荧光和流式细胞仪测定证实Apt-Au@MSL可作为有效的抗癌活性物质并在体外诱导凋亡。通过细胞超薄切片实验下的透射电镜图像确认Apt-Au@MSL的靶向性质。通过体内抗癌实验结果证明,Apt-Au@MSL的使用可以抑制异种移植小鼠模型中的肿瘤生长。H&E染色和TUNEL检测进一步证实Apt-Au@MSL可促进肿瘤细胞凋亡。通过对健康小鼠血液生化检测和组织器官的H&E染色均表明这些物质在体内的毒性可以忽略不计和具有良好的生物相容性。表明Apt-Au@MSL可用于未来的临床癌症治疗的靶向抗癌材料。
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