蛋白酪氨酸激酶在调节细胞的生命活动,例如细胞生长,分化和死亡的过程中起着关键的作用。人类的很多肿瘤的产生都与酪氨酸蛋白激酶的异常表达有关。目前,已经发现了很多种酪氨酸激酶抑制剂,如吉非替尼,厄罗替尼,索拉非尼和伊马替尼等为其中的典型药物。甲磺酸伊马替尼是由瑞士Novartis公司开发的,作为一个选择性Bcr-Abl酪氨酸激酶抑制剂,用于治疗慢性髓细胞样白血病(CML)的慢性期和加速期,费城染色体阳性白血病,以及恶性胃肠道间质瘤。甲磺酸伊马替尼于2001年5月获得美国食品与药品管理局(FDA)的批准。甲磺酸伊马替尼化学名为4-(4-甲基哌嗪基-1-甲基)-N-[4-甲基-3-[4-(3-吡啶基)嘧啶-2-氨基]-苯基]-苯甲酰胺甲磺酸盐。由于伊马替尼是第一个小分子靶点抑制剂,是CML的一线治疗药物。该药物高效,低毒,成为最有前景的抗肿瘤药物之一,并为指导其它肿瘤的靶向治疗及研究提供了一些思路。因此,对其合成进行工艺研究有重大实用价值。本论文通过对其合成路线研究,最终确定以2-甲基-5-硝基苯胺为原料,先后经历加成,环合,还原,酰化等反应制备甲磺酸伊马替尼,并对其中的加成,环合,还原,酰化等反应与工艺过程进行了改进。反应中所使用的溶剂和原料价廉易得,反应过程及后处理都十分简单,反应的总收率为40%以上,且纯度可达99.81%(HPLC)。