肉豆蔻为肉豆蔻科植物肉豆蔻Mystica fragrans Houtt.除去假种皮的干燥成熟种仁。具有温中行气、涩肠止泻的作用,用于脾胃虚寒,久泻不止、脘腹胀痛,食少呕吐等症。目前有关肉豆蔻的炮制方法有18种之多,而应用较多的是麸煨、面裹煨、滑石粉煨。2005年版药典收载的是面裹煨。目前,每种方法的炮制工艺并不固定和统一,此外,是否炮制应用也有争议。因此为了使肉豆蔻的炮制工艺规范,质量标准符合国际要求,有必要对肉豆蔻的炮制工艺进行深入的研究,从而找出一种减毒增效,稳定可控,且容易推广的炮制工艺,并优选出最佳工艺参数。本实验在参考大量文献的基础上,主要从以下四个方面对肉豆蔻进行了研究。 首先,现在市场上出售的肉豆蔻有两种,一种为肉豆蔻,一种为长形肉豆蔻,有文献报道,在印度尼西亚市场上圆形的肉豆蔻常作香料,而长形肉豆蔻却作药用。为了今后实验研究选择合适的品种,先将两种肉豆蔻进行对比研究,结果发现两者化学成分大致相同。最后确定研究用药品种为肉豆蔻。 其次,对肉豆蔻挥发油部分进行成分分离,得到四个化合物,分别为黄樟醚、肉豆蔻醚、甲基丁香酚和甲基异丁香酚,为肉豆蔻炮制工艺研究和质量标准制定提供了指标物质的对照品。 再次,通过对10种不同的炮制方法进行横向比较,初步确定了麸煨的炮制方法,然后对麸煨温度和浸泡时间进行单因素考察,在此基础上采用L₉（3⁴）正交实验,以甲基丁香酚、甲基异丁香酚、肉豆蔻醚和黄樟醚的含量为指标,采用综合评分法优选出肉豆蔻最佳炮制工艺为浸泡6hr,170～180℃,麸煨25min,每100kg肉豆蔻,用麦麸40kg。对确定的最佳工艺进行中试放大实验,中试测定结果与实验室小样的测定结果接近,故认为麸煨工艺是可行的。 然后,为了从化学方面探明肉豆蔻减毒增效的炮制原理,现分别对挥发油中的四个指标性成分、脂肪油及甲醇提取部分进行了加热处理,目的是考察甲基丁香酚和甲基异丁香酚是从哪部分转化来的及各部分受热后成分转化情况。此外,还尝试了人工合成止泻的有效成分甲基丁香酚,结果表明,合成原料易得,操作简便,合成产物纯度高。 最后,通过对十批中试样品的水分、总灰分及酸不溶性灰分的测定、重金属限量检查、砷盐检查、有机农药残留量测定、微生物限度检查,初步制定了肉豆蔻质量标准及麸煨肉豆蔻质量标准。