【摘 要】
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血管紧张素转化酶抑制剂(Angiotensin-convertingenzymeinhibitor,ACEI)是二十世纪八十年代开始发展起来的一类新型调节肾素-血管紧张素系统(ReninAngiotensinSystem,RAS)的
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血管紧张素转化酶抑制剂(Angiotensin-convertingenzymeinhibitor,ACEI)是二十世纪八十年代开始发展起来的一类新型调节肾素-血管紧张素系统(ReninAngiotensinSystem,RAS)的药物,它通过抑制ACE的活性,降低血管的紧张度,激活缓激肽系统达到降压目的,已成为临床抗高血压和抗心衰的首选药物.现有羧酸类ACEI是从依那普利的结构基础上发展起来,其基本作用是与ACE的活性部位Zn<2+>螯合,使之失活,本实验保留其基本的有效结构,即苯丁酸酯基因,以及三肽结构,把其酰胺端的N杂环,进行更换,利用计算机辅助设计对目标化合物进行结构优化,以期找到脂溶性更佳,与ACE结合更紧密的ACEI,从而提高ACEI的生物利用率和对作用靶点的亲和力,使之药效更强,作用更持久.
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