从天然产物中寻找先导化合物是新农药研究与开发的主要途径之一。西北农林科技大学无公害农药研究服务中心在对砂地柏Sabina vulgaris Ant.杀虫作用的研究中,从其精油部分分离得到了松油烯-4-醇。初步测试表明,该化合物对多种重要常见害虫表现出强烈的熏蒸活性,是砂地柏精油中的主要杀虫活性成分。另外,该化合物环境相容性好,结构简单,易于人工合成和进行结构修饰改造,具备作为杀虫活性先导化合物的潜质。本研究通过测试松油烯-4-醇对常见昆虫在不同作用方式下的室内毒力,症状学、组织学观察及体内重要酶系活性及生理指标的测定,明确了其主要杀虫作用方式,初步推测了其可能的作用机理;并以松油烯-4-醇为先导化合物对其4-羟基位及双键位置进行修饰改造,合成了其系列衍生物,系统评价了新合成衍生物及其类似物的杀虫活性,探讨了松油烯-4-醇类化合物的构效关系,为进一步筛选高效的杀虫活性化合物,开发出新型杀虫剂品种奠定了基础。主要研究结果如下:1.松油烯-4-醇的主要杀虫作用方式为熏蒸作用,且对不同种类的昆虫有选择性。松油烯-4-醇对多种昆虫表现出很高的熏蒸毒力,对小菜蛾Plutella xylostella L.、粘虫Mythima separata Walker、棉铃虫Heliothis armiera Hubner 3龄幼虫的LC50分别为1.8321μL/L、5.3473μL/L和46.3801μL/L,对家蝇Musca domestiea L.、玉米象Stitophilus zeamais Molschulsky及赤拟谷盗Tribolium castaneum Herbst成虫的LC50分别为2.9511μL/L,27.9668μL/L和136.4957μL/L。松油烯-4-醇对昆虫还具有较高的忌避活性,触杀作用毒力相对较低。2.松油烯-4-醇对昆虫的致毒症状有以下几个特点:中毒反应过程都包括兴奋、痉挛、麻痹、昏迷、死亡或复苏等几个阶段;不同种类试虫的症状反应有所差异,鳞翅目昆虫小菜蛾、粘虫和棉铃虫有大量吐胃液现象,家蝇有忌避和被迅速击倒现象;中毒后部分试虫有复苏现象。3.松油烯-4-醇对试虫内、外呼吸均有一定的影响。中毒试虫呼吸率升高,且在不同症状阶段差异明显,试虫呼吸商在昏迷期下降至0.7左右。4.松油烯-4-醇对试虫血淋巴理化性状也有一定程度的影响。随着中毒程度的加深,试虫血淋巴总量呈下降趋势,昏迷期血淋巴总量仅为对照的38.4%,血淋巴比重在痉挛期和昏迷期有所升高,pH值在各症状阶段变化不大,渗透压在兴奋期到痉挛期有较大波动,痉挛期比兴奋期高出40%。5.扫描电镜观察发现松油烯-4-醇熏蒸处理能导致试虫体表蜡质层颗粒排列形式发生改变,甚至溶解,分子间隙变大,气门及体壁内侧底膜有不同程度的破坏。6.松油烯-4-醇对粘虫头部及中肠组织中Na+-K+-ATP酶活性有强烈的抑制作用。对