【摘 要】
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α-双炔失碳酯(α-ANO)是一种已被广泛应用的抗生育药物.他们实验室在1989年首先发现它具有抗肿瘤作用,后来证明它在体外能抑制小鼠肝癌细胞DNA和RNA合成,使P388白血病细胞阻
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α-双炔失碳酯(α-ANO)是一种已被广泛应用的抗生育药物.他们实验室在1989年首先发现它具有抗肿瘤作用,后来证明它在体外能抑制小鼠肝癌细胞DNA和RNA合成,使P388白血病细胞阻滞于G<,1>/G<,0>期,诱导人早幼粒白血病细胞HL-60分化和凋亡,对P-糖蛋白介导的多药而药性也不逆转作用.软骨肉瘤在临床上对很多化疗药物不敏感,迫切需要寻找新的治疗思路和药物.他们在研究Swarm大鼠软骨肉瘤(SRCS)的基础之上研究了α-ANO以及顺铂(CDDP)、三苯氧胺(TAM)和全反式维甲酸(ATRA)对SRCS的生长抑制作用,并进一步研究了它们的作用机制.1.α-ANO等对SRCS生长的影响;2.α-ANO等抑制SRCS生长的机制.综上所述,CDDP、ATRA、TAM抑制SRCS生长的主要机制涉及到细胞毒、诱导分化和拮抗几种甾醇类激素对SRCS的促生长活性,而α-ANO兼有后两种活性.另外,α-ANO抑制SRCS生长还与其抑制肿瘤血管生成活性有关.这些研究结果为发展α-ANO用于软骨肉瘤的治疗提供了理论依据,并对进一步开发类似的新药提供了线索.该工作还提示激素替代治疗、分化诱导治疗和抑制血管生成可以作为临床治疗软骨肉瘤的新途径.
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