盐酸格拉司琼脂质体凝胶剂的制备及体内外评价

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采用正交设计法对盐酸格拉司琼(Granisetron Hydrochloride,GRA)凝胶剂处方进行筛选,优化制备工艺,并按优化处方制备GRA脂质体凝胶剂,比较GRA脂质体凝胶剂和GRA凝胶剂的体外经皮给药透过速率和皮肤药物储留量,采用SD大鼠静脉注射GRA作为阳性对照组,考察GRA脂质体凝胶剂组和GRA凝胶剂组的药代动力学过程,结果GRA脂质体凝胶剂组的Tmax为9.16h,Cmax为33.92ng·ml-1 ;GRA凝胶剂组的Tmax为11h,Cmax为24.00ng·ml-1。GRA脂质体凝胶剂的绝对生物利用度为53.75%,GRA凝胶剂绝对生物利用度为38.28%。
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