生物表面活性剂是一类可由多种微生物发酵产生的天然双亲性物质，具有生物可降解、生物相容性好、低毒或无毒、生产条件温和及生物活性丰富等优点，在环保、医药、食品及化妆品等领域具有广泛的应用前景，并可能是化学表面活性剂的未来替代产品。甘露糖赤藓糖醇脂（MELs）是一类糖脂生物表面活性剂，具有优异的表面界面活性、良好的乳化性能以及丰富的生物活性。值得注意的是，MELs的多种性质非常适合应用于纳米载体中。然而，现今已有报道局限于将MEL-A运用于阳离子脂质体以提高基因转染效率，而没有关于将MEL-A运用于脂质体以提高脂质体药物对细胞的渗透和抗癌活性，以及将MEL-A运用于基于聚合物的纳米载体构建等的报道，这极大地限制了对MEL-A的进一步开发利用。因此，研究MEL-A在纳米载体中的应用极为必要且具有重要价值。基于此，本学位论文对MEL-A在基于脂质的纳米载体和基于聚合物的纳米载体中的应用，以及MEL-A在其中发挥的作用进行了系统研究，主要研究结果如下：
　　（1）成功利用MEL-A和大豆卵磷脂为壁材构建脂质体体系，并利用提取自柴达木大肥菇的壳聚糖对脂质体进行包裹修饰，研究了壳聚糖包被的MEL-A修饰脂质体的粒径分布、热学性质及抗氧化活性。结果显示，大豆卵磷脂和MEL-A能够成功形成粒径为286.7±2.0nm的脂质体体系，包封白桦脂酸后粒径提升至292.5±9.8nm。壳聚糖包被使脂质体平均粒径显著增大，稳定性和包封率也显著提高。而和市售商品壳聚糖相比，真菌壳聚糖所包被的脂质体拥有更小的粒径、更高的稳定性和更高的包封率。MEL-A和壳聚糖赋予了脂质体体系较好的抗氧化活性，且由于真菌壳聚糖分子量较小，分子内氢键作用力较弱，其包被的脂质体相比商品壳聚糖具有更高的自由基清除率。
　　（2）构建了香榧假种皮精油-MEL-A壳聚糖纳米微胶体系，并利用抑菌圈法探究了纳米微胶囊对金黄色葡萄球菌的抗菌活性，得到以下研究结论：制备壳聚糖纳米微胶囊的最优条件如下：TPP浓度为0.075%，TPP加入速率为13rpm。纳米微胶囊在乙酸溶液和离子液体溶液中粒径分别为144.1±1.457nm、219.0±4.045nm。添加精油和MEL-A后，其粒径增加到349.6±10.55nm、542.9±16.74nm。其包封TEOs和MEL-A后，纳米微胶囊对金黄色葡萄球菌的抗菌活性提高明显。
　　（3）构建MEL-A修饰的包载白桦脂酸的大豆卵磷脂胆固醇脂质体，并优化获得脂质体配方。另外，还系统研究了MEL-A修饰的载药脂质体对人肝癌HepG2细胞增殖和凋亡的影响。主要研究结果如下：脂质体最优配方为SPC∶Chol=3∶1，MEL-A添加量为10%，BA添加量为1%。BA、SC、SCB、SCM及SCMB能够显著抑制HepG2细胞增殖，并具有明显的剂量效应关系。其对HepG2细胞作用24h后IC50值分别为13.24、22.39、10.84、8.52和3.42?g/mL；作用48h后的IC50值分别为10.53、15.81、6.02、7.45、3.11?g/mL。MEL-A修饰脂质体能够显著增强BA引起的细胞凋亡（早调），并增强BA造成的细胞周期G1期阻滞。要特别指出的是，MEL-A修饰脂质体可以显著加强BA对HepG2细胞的线粒体膜电位破坏。这些作用都强于未经MEL-A修饰的脂质体。