多胺是一类具有多功能的有机小分子,由两个或两个以上氨基组成的具有生物活性的脂肪族物质,此外,多胺缀合物具有抑制肿瘤转移的作用;近年来,萘内酰胺类衍生物的药理活性被研究者发现,其中作为DNA嵌入剂,具有一定的抗肿瘤活性,我们课题组合成了一些萘内酰胺-多胺缀合物,其中化合物TRG9表现出较强的抗肿瘤效果,同时也找到了亚细胞器定位为溶酶体。本文在实验室前期研究的基础上,以1,8-萘内酰胺为原料,对结构中的两处活性位点进行结构修饰,活性位点1引入多胺,活性位点2分别用芳香环取代的氨甲基、吡唑环、氨基嘧啶环、苯并咪唑环修饰得到了未见报道的四个系列共28个萘内酰胺-多胺缀合物,并通过¹H NMR、¹³C NMR、MS和元素分析进行结构确认。对合成的目标化合物采取了MTT法进行体外抗肿瘤活性评价,测试了这些化合物对多种肿瘤细胞株（人肝癌细胞SMMC-7721、人肝癌细胞HepG2、人结肠癌细胞HCT-116、宫颈癌细胞Hela、小鼠结肠癌细胞CT-26、人结肠癌细胞HT-29）,以及一种正常肝细胞HL-7702的体外抗增殖活性。活性测试结果表明,苯并咪唑修饰的萘内酰胺衍生物中,目标化合物CSD6与CSD7对HCT-116、HepG2、Hela、SMMC-7721有较高的抑制率,特别是当连接的胺链为非天然三胺时,相对其他衍生物,表现出更好的生物活性。在荧光性能方面,CSD6较TRG9相比,表现出了较强的荧光强度。在小鼠的肝癌肺转移实验中,化合物CSD6与对照药米托蒽醌降低肺转移率相当。