目的:肿瘤的危害已经严重影响人类的健康,成为人类生活的梦魇。为了能够减少被其带来的伤害,许多各个领域的科研工作者已经致力于寻求新靶点和高效低毒的抗肿瘤良药。肽硼酸类和肽环氧酮类蛋白酶体抑制剂已成为研究的热门。本文综述了肽硼酸类（硼替佐米）和肽环氧酮类（卡非佐米）蛋白酶体抑制剂作为先导化合物利用拼合原理的方法设计成孪药,具体过程为采用（（a R,3a S,4S,6S,7a R）-六氢-3a,8,8-三甲基-alpha-（2-甲基丙基）-4,6-甲桥-1,3,2-苯并二氧硼烷-2-甲胺2,2,2-三氟乙酸盐）和（（S）-2-氨基-4-甲基-1-（（R）-2-甲基环氧乙烷-2-基）-1-戊酮三氟乙酸盐）两者通过化学合成的方法与肽片段连接,设计为具有两个药效团的挛药,从而得到具有两倍效力的20s蛋白酶体抑制剂的挛药,同时希望得到可以用药量少、方便、毒副作用更低的蛋白酶体抑制剂,为开发20s蛋白酶体抑制剂作为挛药抗肿瘤的临床治疗研究提供一定的依据。方法:1.获取（（a R,3a S,4S,6S,7a R）-六氢-3a,8,8-三甲基-alpha-（2-甲基丙基）-4,6-甲桥-1,3,2-苯并二氧硼烷-2-甲胺2,2,2-三氟乙酸盐）和（（S）-2-氨基-4-甲基-1-（（R）-2-甲基环氧乙烷-2-基）-1-戊酮三氟乙酸盐）2.以现有已经证明的P2,P3片段以亮氨酸和苯丙氨酸作为氨基酸片段的替换,通过脱水缩合连接成二肽,再与琥珀酸酐反应形成的主体骨架,共设计并合成2个系列化合物。结果:成功合成了4个目标化合物、13个中间体,通过¹H-NMR、¹³C-NMR和MS进行结构表征。