目前对肿瘤的治疗以化疗为主，HCPT具有广谱抗癌性，但目前临床制剂存在疗效低、释药时间短等缺点。载药微粒具有控制药物的释放速度以达到长效缓释目的的作用，同时可提高药物的靶向性，纳米粒具有主动靶向性，而微球具有被动靶向作用。因此可以将HCPT改造成为微粒载药系统，使其成为具有靶向性、缓释性、高载药率等优点的理想制剂。 本文分别利用透析法制备了PLA纳米颗粒、利用膜乳化法制备了PLA微米颗粒，并考察了各自制备过程影响因素；以HCPT为模型药物，考察了载药微粒的制备过程以及释药特点。具体内容摘要如下： (一)纳米粒的制备(1)透析法可用于制备PLA纳米球。初始水体积对纳米颗粒粒径影响较大，随着初始水体积的增大，纳米颗粒粒径变小，粒径分布变窄： (2)纳米颗粒的粒径大小与初始时所用的溶剂有一定的依赖关系，极性大的溶剂所得纳米颗粒小，粒径分布窄； (3)纳米颗粒粒径随着PLA浓度的增大而增大； (4)纳米粒的形成过程为：首先油相在水相的作用下形成条状、团状等不规则形状的相互粘连的油滴，继而发生断裂成球形油滴，最终固化成球。 (二)微米粒的制备(1)SPG膜乳化法可以用于制备聚乳酸微米球； (2)微粒的大小主要由SPG膜孔径控制，微粒粒径与膜孔径有一定的线形关系；微粒径可以控制在1-10μm之间； (3)连续相中乳化剂浓度对微粒的分散性和大小等起着重要作用。 (三)载药粒子的制备和释药(1)载HCPT聚乳酸纳米粒和微米粒，粒径分布范围可控制在100nm～10μm之间，外观圆整，分布均匀； (2)纳米粒载药率、包封率均比微米微球高，但是高浓度的HCPT易出现结晶现象； (3)提高HCPT浓度或者聚乳酸浓度的提高，有利于提高载药量： (4)纳米粒和微米粒载药制剂均具有缓释效果，纳米粒的释药速度大于微粒的释药速度。