【摘 要】
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对羟基苯基丙酮酸双氧化酶(HPPD)是近年来发现的开发除草剂新品种的作用靶标.HPPD抑制剂如已商品化的磺草酮、百思农等具有广谱的除草活性,用量低,残留低,环境相容好,使用安
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对羟基苯基丙酮酸双氧化酶(HPPD)是近年来发现的开发除草剂新品种的作用靶标.HPPD抑制剂如已商品化的磺草酮、百思农等具有广谱的除草活性,用量低,残留低,环境相容好,使用安全,尚未发现有关其抗性的报道.另外,近几年来含吡啶类的农药的研究和开发也取得了令人鼓舞的进展,如已商品化的吡虫啉、吡蚜酮及R-768等.为了寻找新型的HPPD抑制剂和含吡啶类的具有生物活性的化合物,我们在前人工作的基础上,利用4H-3,1-苯并噁嗪-4-酮类化合物作为合成子设计并合成了四类新型结构的HPPD抑制剂11、12、21、22及四类新型的含吡啶类的喹唑啉酮化合物23、24、26和28.这些目标化合物及相关的中间体共134个新型含氮杂环化合物均经元素分析,<1>H NMR,部分经过LC/MSD或MS确证.这些新的含氮杂环化合物进行了生物活性的研究.初步生物活性测定结果表明化合物21和22,产生出强烈的HPPD抑制剂的特征-促使植物分生组织产生白化症状,最终死亡.化合物23和24有一定的杀菌活性.
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