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尿嘧啶类化合物是生物体遗传物质的重要组成部分，是构成DNA、RNA的基本结构单元。其中许多衍生物具有不同的生物活性，是构成许多药物的前体和重要中间体，临床上常常用于抗肿瘤药物。至今临床使用的抗肿瘤药物的一部分是生物、化学等领域的工作者在尿嘧啶类化合物基本结构的基础上进行的主要通过引入不同官能团、金属原子、药物小分子以及生物大分子等的分子修饰并对所制备的化合物进行活性筛选的产物，是当今药物市场领域抗癌药物的最主要组成部分。本文尝试采用不同的方法以尿嘧啶衍生物作为结构骨架对其进行酯化、酰胺化以及C-N偶联的分子修饰，进而合成、制备和筛选部分具有生物活性的化合物，并对部分具有活性的化合物进行活性理论研究。文章主要包括四个部分：（1）5-氟尿嘧啶衍生物与苯胺类化合物通过DIC缩合催化制备相应的酰胺，对它们进行化学结构表征以及部分的生物活性表征；（2）利用DIC对5-氟尿嘧啶的羟甲基化合物和苯甲酸类化合物的酯化作用，制备了一系列酯类化合物，并对它们的结构和活性进行了表征；（3）通过高效的、简洁的以及绿色Michael加成，制备了一系列尿嘧啶和丙烯酸酯类1N号位-C偶联的新化合物；（4）通过紫外光谱和荧光光谱法测定部分化合物与DNA和BSA的相互作用，确定它们的结合力常数(Ka)以及结合位点(n)。总之，对尿嘧啶类化合物的分子修饰是课题组一直研究的重点，本文介绍了通过简洁、高效的方法制备尿嘧啶类化合物的方法以及对新化合物活性的测试为尿嘧啶类化合物的基础理论研究和活性研究提供了重要的依据。