喹唑啉酮结构具有各种各样的生物活性,并且广泛地存在于各类天然产物和药物分子之中。因此,对喹唑啉酮结构进行构筑和修饰一直都吸引着许多有机化学家的关注。与此同时,过渡金属催化的C-H键活化反应已经成为金属有机化学和有机合成化学中一个最具有吸引力的研究热点之一。对非活泼的C-H键进行直接官能团化为使反应原子经济性最大化和简化反应步骤提供了一种有效的途径。近年来,我们课题组已经发展了一系列过渡金属催化的喹唑啉酮的构筑与修饰。然而,我们发现在通过金属催化的C-H键活化反应对喹唑啉酮进行芳基化、烯基化、烯丙基化或磺酰基化的过程中不易区域选择性的得到单取代的产物。在本论文中,我们发展了一种铱催化的,以喹唑啉酮为导向基团的C-H键活化实现2-芳基喹唑啉酮直接单磺酰胺化反应。与我们之前的工作相比,通过改变反应底物比例、催化剂用量、酸添加剂和反应时间,我们可以高选择性高收率的得到芳基喹唑啉酮的单磺酰胺化产物。