抗抑郁剂吗氯贝胺和抗哮喘药物塞曲司特的合成工艺研究

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吗氯贝胺,化学名称为4-氯-N-[2-(4-吗啉基)乙基]苯甲酰胺,是新型可逆单胺氧化酶抑制剂,能有效治疗抑郁症,疗效显著,不良反应少。 论文第一部分在查阅国内外文献的基础上,对吗氯贝胺的应用、合成路线及方法作了综述。研究了药物吗氯贝胺的合成。 论文选择以乙醇胺为原料的合成路线,先亲核取代生成溴乙胺氢溴酸盐,再酰胺化合成中间体4-氯-N-(2-溴乙基)苯甲酰胺,最后与吗啉反应生成吗氯贝胺。论文对此合成新工艺进行了实验优化评估,探讨了温度、时间、溶剂及配比等工艺参数对反应的影响,得到了优化的工艺参数组合。三步反应合成吗氯贝胺的总收率达58.0%。 塞曲司特,(±)-7-(3,5,6-三甲基-1,4-苯醌-2-基)-7-苯基庚酸,是新型抗哮喘药物。 论文第二部分在查阅国内外文献的基础上,对塞曲司特的应用、合成路线及方法作了综述。研究了药物塞曲司特的合成, 论文选择以庚二酸为原料的合成路线,先酯化得到庚二酸二乙脂,经脂交换生成庚二酸单乙脂,再经氯化亚砜酰氯化、Friedel-Crafts酰基化、还原、水解,最后与三甲基氢醌反应得到塞曲司特。论文对浙江工业大学2004硕士学位论文此合成新工艺进行了实验优化评估,探讨了温度、时间及配比等工艺参数对反应的影响,研究,初步得到了优化的条件,七步反应合成的塞曲司特总收率达11.7%。
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