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太阳光线分为紫外线(7%)、可见光线(50%)和红外线(43%),其中紫外线根据波长不同又可以分为近紫外线(400nm-280nm)、中紫外线(280nm-200nm)和远紫外线(200nm-122nm)。其中UVA(近紫外线)可穿透云层、玻璃进入室内及车内,而且会射入皮肤的真皮层,造成皮肤晒伤,这也是皮肤老化和出现皱纹的重要诱因;UVB(中紫外线)穿透性较差,部分UVB会被臭氧层吸收,剩余部分可引起皮肤晒伤、红肿热痛、皮肤的癌变,是主要的紫外线伤害来源;UVC(远紫外线)波长最短,能量最高,危害也最大,主要被臭氧层所阻隔。UVB导致COX-2的过表达是导致皮肤癌的重要原因之一,此外,UVB过度照射能够导致细胞凋亡破坏皮肤组织。据统计,2010年,皮肤癌的新发病例占癌症总病例的4-5%,而紫外线是皮肤癌的重要诱因之一。有关光损伤机制的研究,以及筛选有效的具有光损伤防护活性的小分子化合物一直是当前研究的热点。本论文主要讨论,如何化学合成及评估一类具有光损伤防护作用的芳香基噻唑类小分子化合物,并且对其化学结构与光损伤防护效果之间的关系进行了总结。芳香基噻唑是一类具有广泛生物活性的小分子化合物。本论文以芳香基噻唑为骨架设计并合成了30余种结构新颖的芳香基噻唑衍生物,并首次对其抗紫外线活性进行了评测。通过观察对比芳香基噻唑衍生物对HaCaT细胞的光损伤防护作用发现,化合物5a,11a,13c,17比阳性化合物虎杖甙具有更好的光损伤防护活性。根据化合物的理化性质及活性数据,我们选取化合物5a在BALB/c-nu裸鼠上进行动物水平实验。实验结果显示：化合物5a能够显著减少裸鼠背部皮肤因紫外线照射引起的蜕皮现象。此外,化合物5a可以有效降低紫外线照射引起的COX-2的浓度升高。化合物5a不仅对紫外线有一定的吸收作用,可作为紫外线的吸收剂；而且可以抑制紫外线引起的炎症反应。