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抗生素是指由细菌、真菌或其他微生物在正常代谢过程中产生的一种具有抗病原体活性的物质，是目前临床上治疗感染性疾病最常用的药物。然而随着抗生素的广泛应用，大量耐药菌甚至超级细菌随之产生，从而使得抗生素的疗效显著降低。光动力抗菌是一种新型的抗感染治疗方式，其治疗机理是通过激发光敏药物产生单线态氧等活性物种进而灭活微生物，由于单线态氧具有多靶向性及强氧化性，不易诱导细菌产生耐药性，从而有望从根本上解决耐药菌的问题。香豆素存在于自然界的多种植物中，作为药效基团和荧光基团被广泛用于药物分子和激光染料的构筑。本论文选取具有光动力效果的3-乙酰基香豆素作为骨架，通过引入重原子、阴/阳离子及取代基位置调控，设计、合成了三个系列的新型光敏剂，通过对光敏剂分子结构和性能关系的系统研究，筛选出最具光动力抗菌潜力的光敏剂，进一步开展了体外抗菌性能研究，此外对其中咪唑盐系列光敏剂的荧光识别性能也进行了系统的研究。取得的研究结果如下: 1.设计、合成了八种溴代3-乙酰基香豆素类光敏剂(T1-T8)，通过调控溴原子的取代位置和数量，研究该类光敏剂中重原子效应对单线态氧量子产率的影响。实验结果表明当溴原子取代在香豆素环上时几乎无影响，而当溴原子取代在3-乙酰基链接的苯环上时，光敏剂的单线态氧量子产率会明显增高，但同时其光稳定性变差。通过理论计算揭示了光敏剂中基态与激发态二面角的较大扭曲是造成光稳定性降低的本质原因。 2.设计合成了五种分子非共轭端基分别含羧酸钠盐、吡啶盐和季铵盐基团的水溶性3-乙酰基香豆素类光敏剂(M1-M5)，研究了不同离子基团的引入对光敏剂的光物理/光化学性质和光动力抗菌效果（革兰氏阳性菌MRSA、革兰氏阴性菌A.baumannii和真菌C.albicans）的影响。结果表明含一个羧酸钠盐基团的光敏剂M1只对MRSA有效，含两个羧酸钠盐基团的光敏剂M2稳定性变差，含吡啶盐基团的光敏剂M1和M4对细菌和真菌都有明显抑制作用，并且与吡啶盐基团的数量正相关，含季铵盐基团光敏剂M5的综合光动力抗菌性能最好，其抗真菌效果尤为突出。 3.设计、合成了一系列分子共轭骨架含不同取代位点连接的吡啶盐、噻唑盐和咪唑盐基团的3-乙酰基香豆素类阳离子光敏剂(S1-S5)，研究了不同基团和不同位点的引入对光敏剂的光物理/光化学性质和光动力抗菌效果（三种菌株同上）。实验结果表明阳离子基团引入分子共轭骨架后，该类光敏剂单线态氧量子产率、荧光量子产率都大幅降低，只有间位和对位取代的吡啶盐光敏剂S2和S3对MRSA和真菌C.albicans菌株表现出明显的抗菌光动力效果，其它的都不显著。 4.针对光敏剂S1-S5的荧光量子产率和单线态氧量子产率双低的现象，结合α，β-不饱和醛酮的反应特性，研究了光敏剂S1-S5对巯基氨基酸的荧光识别效果。结果表明，光敏剂S2，S3和S5能够有效地识别出巯基氨基酸。对识别效果最好的S5研究发现，该光敏剂对巯基氨基酸的识别不受其他氨基酸和离子的干扰，并且能够通过反应动力学有效地区分三种巯基氨基酸(Cys，Hcy，GSH)。荧光共聚焦实验表明S5可以有效的区分肿瘤细胞HeLa和正常细胞L929。