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课题组首次提出了将中药材活性成分的含量与活性强度相结合,用“活性指数”定量表示中药材生物活性的强弱,进而评价中药材质量优劣的新模式。 本论文以常用补血药当归(Angelica sinensis(Oliv.) Diels)药材为对象,运用中药化学和定量药理学的方法,研究、建立了测定当归补血活性指数的新方法。 第一、当归药材化学成分的提取分离:采用分步提取法从当归药材中提取、分离得到醇提物、水提物、粗多糖、总水溶性提取物、醇水混合物等不同化学部位。并用活性炭吸附法、大孔吸附树脂法和结晶法去除醇提物中的蔗糖。但未达到只去除蔗糖、又不损失其他成分的目的。 第二、补血活性定量测定方法的建立:采用腹腔注射环磷酰胺(50 mg/kg,连续给药4天)与盐酸苯肼(50 mg/kg,造模第二天给药一次)联合建立了小鼠血虚模型。用该血虚模型研究了阳性药(环孢素A)的补血活性。结果表明环孢素 A能显著升高血虚小鼠红细胞(RBC)和血红蛋白(HGB)水平,在给药浓度1.75~28 mg/mL范围内呈良好的线性关系。为此将环孢素A作为测定当归补血活性的标准品。然后,根据量反应平行线测定原理,采用r为0.5的量反应平行线(3·3′)法,建立了定量测定当归提取物补血活性的方法。并测定了当归粉末、醇水混合物以及各化学部位的补血活性。定性及定量分析结果表明,醇水混合物的补血活性(44.994μ/g)最强。与当归所有提取物相比,其化学成分最多,提示当归的补血活性是多成分的协同作用。 第三、当归“补血活性指数”的计算:根据当归醇水混合物的补血活性及其在当归药材中含量,综合计算出药材的补血活性指数。并测定了1份中国当归、1份欧洲当归和2份日本当归的补血活性指数,分别为33.397,15.592和1.664。表明中国当归的补血活性最好,欧洲当归(Levisticum officinale Koch.)次之,日本当归(Angelica acutiloba Kitagava)最弱。说明所建立的方法可用于评价当归类药材的补血活性。 此外,对当归的化学成分及其药理作用进行了综述,为当归的临床应用、新产品研究与开发提供依据。