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诺氟沙星是临床应用最广的一种喹诺酮类药物，多用其酸性制剂，随着诺氟沙星的应用，在临床已分离出许多对其耐药的菌株，这大大影响本药的治疗效果。我们在试验研究中发现，应用碱液配制的碱性诺氟沙星的治疗效果要好于酸性诺氟沙星 本文研究了酸性、碱性和长效诺氟沙星注射液的体外抑菌试验及其在健康猪体内的药动学试验。对8种细菌及7株耐药金葡菌的体外抑菌试验，结果显示：①、诺氟沙星对链球菌、变形杆菌、绿脓杆菌的作用相对较弱（MIC为4-8mg／L），福氏痢疾杆菌、金葡菌对诺氟沙星敏感（MIC为0.03-0.25mg／L），对产气荚膜杆菌的作用好于环丙沙星。②、对于标准菌株的抑菌作用，碱性诺氟沙星与长效诺氟沙星的体外抗菌作用相似。酸性诺氟沙星对链球菌的效果略优于碱性和长效诺氟沙星，对大肠杆菌、福氏痢疾杆菌的抗菌作用差异不显著。对金葡菌、沙门氏杆菌、变形杆菌、绿脓杆菌、产气荚膜杆菌的抗菌效果，碱性和长效诺氟沙星明显好于酸性诺氟沙星。③、对于耐药的金葡菌，各药的抗菌活性均减弱，标准菌株的MIC为0.125-0.25mg／L，MBC为0.25-4mg／L，而耐药菌株的MIC为2-64mg／L；MBC为4-64mg／L，其中YL2、YL7对酸性诺氟沙星的MIC、MBC值均大于64mg／L。④、碱性和长效诺氟沙星对耐药金葡菌的作用强于酸性诺氟沙星。对30头健康猪进行了三种制剂肌肉注射及静脉注射的体内药动学研究，应用HPLC法测定血药浓度，所得数据应用MCPKP药动学软件处理，结果为：①、肌注酸性诺氟沙星Cmax3.50234±1.43539ug／ml，T1/24.28715±3.39786h，AUC14.031±3.859mg／l.h，F51.1％；②、肌注碱性诺氟沙星Cmax2.63080±0.68306ug／ml，T1/26.07517±3.04761h，AUC12.499±2.423mg／l.h，F48.4％；③、肌注长效诺氟沙星Cmax1.221397±0.05590ug／ml，T1/224.12160±7.75867h，AUC19.655±2.373mg／l.h，F76.3％；④静注酸性诺氟沙星Co13.84376±8.85363ug／ml，T1/23.29670±0.39538h，AUC27.477±2.007mg／l.h；⑤静注碱性诺氟沙星Co12.73648±5.18352ug／ml，T（1/2）3.31289±0.48439h，AUC25.747±3.149mg／l.h。 研究结果表明：（1）、碱性和长效诺氟沙星的抑菌效果相似，对多种细菌的抑菌效果好于酸性诺氟沙星，对耐药金葡菌的抗菌作用优势更为明显。（2）、静注酸性诺氟沙星和碱性诺氟沙星的药动学参数差异不显著。（3）、肌注的药动学参数差异显著，表明三种制剂在健康猪体内的吸收、分布和代谢是不同的。特别是长效制剂的消除半衰期延长4-8倍，可减少临床给药次数；生物利用度提高近30％，说明长效诺氟沙星肌注可大大提高药物在体内的浓度，增强药物疗效。