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中药复方是祖国医学“理法方药”的重要组成部分,是中医临床用药的主要形式和手段。复方的最大特点是多种药物的相互配伍,其可明显影响药物彼此物理、化学及生物药剂学性质,而阐明这种影响对中药制剂的成功研发具有重要作用。因此,本论文的研究目的是以临床治疗抑郁症和老年痴呆症的开心散复方为研究对象,从药代动力学角度阐明复方配伍对活性成分口服生物利用度的影响；以及治疗冠心病的香丹注射液复方为模型药物阐明增溶性辅料对中药复方理化性质的影响。本论文的第一部分开展了开心散的药代动力学研究实验。首先,建立了HPLC-MS/MS测定大鼠血浆样品和脑样品中人参皂苷Rg1、Rb1和Re的分析方法,结果表明该方法具有较高的提取回收率,良好的特异性、准确性和可重复性。在此基础上,论文对比研究了不同药物比例的开心散经大鼠灌胃给药后,血浆和脑中人参皂苷Rg1、Rb1和Re药代动力学参数的变化。结果发现,人参提取物单独灌胃后,Rg1、Rb1和Re在血浆和脑中含量很低,吸收差；人参-茯苓-远志提取物给药后,Rg1和Re的AUC0-∞(P>0.05).Cmaxl和AUCo-3 h(P<0.05)值增加,Rb1的AUCo-∞值(P>0.05)增加；开心散给药后,Rg1和Re的AUC0-∞(P>0.05).Cmaxl和AUCo-3h值(P<0.05)均较前两组有所增加,Rb1的AUCo-∞值(P>0.05)增加,但T1/2λz没有统计学差异。另外,开心散给药组中的人参皂苷成分在脑中的含量较前两组增加,而大脑对血浆AUC比率在三个给药组间没有差异。上述结果表明石菖蒲在开心散中能够促进人参皂苷Rg1、Rb1和Re在胃肠道的吸收,从而增加其在血浆中的含量。虽然开心散复方可提高大鼠脑中的药物浓度,但没有促进血脑屏障通透性的增加。本论文的第二部分是有关增溶性辅料对香丹注射液影响的研究。首先,建立了HPLC测定香丹注射液中指标成分香草醛和橙花叔醇的分析方法,结果表明该方法具有良好的准确性和可重复性,加样回收率符合要求。其次,考察了不同浓度的三种增溶性辅料吐温-80、PEG-400和P188对指标成分的增溶作用以及吐温-80对复方制剂稳定性的影响。结果发现增溶性辅料对复方中香草醛和橙花叔醇等成分具有增溶效果,并提高脂溶性成分的化学稳定性。此外,添加吐温-80可将复方溶液的微粒粒径降低至10 nm左右,从而提高制剂溶液的物理稳定性。吐温-80对提高橙花叔醇化学稳定性及药物溶液物理稳定性可能与吐温-80胶束形成有关。