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21世纪的农药必须具有高效、安全、经济、环境友好的特点。由于杂环化合物具有广谱、高效等活性特点,近年来,它已成为农药创制的主流,世界农药专利中,90%以上是关于杂环化合物。螺杂环化合物是杂环化合物的一大重要分支,在当今农药和医药的研究与开发中都占据着重要的地位。本文综述了含螺环结构农药研究进展和螺环季酮酸类化合物在农药上的最新研究与开发进展,以具生物活性的螺环季酮酸类化合物为先导,采用“亚结构连接法”、“生物电子等排”等农药分子设计技术设计并合成了共27个新化合物。合成的目标化合物按结构可分为以下两类：(1)3-(2-甲基苯基)-2-氧代-1-氧杂螺[4,5]-癸-3-烯-4-醇衍生物13个(Ⅰa～Ⅰm)：(2)3-(2-甲基苯基)-2-氧代-1-氧杂螺[4,4]-壬-3-烯-4-醇衍生物Ⅱ14个(Ⅰa～Ⅰn)：对各类中间体和目标化合物的合成条件进行了较为详细的探讨,对所有目标化合物进行了纯化并采用IR、1H NMR、LC/MS等进行了结构表征。采用农药生物活性测定标准操作程序测试所合成化合物的生物活性。化合物Ⅰ和化合物Ⅱ都表现出不同程度的杀虫活性：在试验浓度1000 mg／L下,化合物Ⅰa、Ⅰd、Ⅰe、Ⅰm对粘虫的致死活性都是100%,高于螺螨酯致死活性,化合物Ⅰf的致死活性为95%,和螺螨酯致死活性相当；在试验浓度500 mg／L下,化合物Ⅰb、Ⅰg、Ⅰl对蚜虫的致死活性分别为97.5%、97.22%、98.99%,比螺螨酯致死活性稍高；在试验浓度500 mg／L下,化合物Ⅰd、Ⅰg、Ⅰm对红蜘蛛的致死活性分别为97.06%、92.37%、97.16%,比螺螨酯致死活性高；总体来说,目标化合物Ⅰ的有比较高的杀虫活性。化合物Ⅱ对粘虫、蚜虫和红蜘蛛表现出一定的杀虫活性,在试验浓度1000 mg／L下,化合物Ⅱa、Ⅱj对粘虫的致死活性都是100%,比螺螨酯致死活性要高,化合物Ⅱe、Ⅱl的致死活性分别为95%、95.45%,和螺螨酯致死活性相当；在试验浓度500 mg／L下,化合物Ⅱb、Ⅱe、Ⅱl对蚜虫的致死活性为100%,Ⅱa、Ⅱc、Ⅱi对蚜虫的致死活性分别为98.57%、99.44%、97.46%,比螺螨酯致死活性要高；在试验浓度500 mg／L下,化合物Ⅱd、Ⅱg对红蜘蛛的致死活性分别为89.02%、88.56%,比螺螨酯致死活性稍高；总体来说,目标化合物Ⅱ也有比较高的杀虫活性。