【摘 要】
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有机不对称Mannich反应一直是热门研究领域,其产物是构建许多含氮手性药物的中间体,因此,寻求具有较好催化效果并能应用于工业化生产的催化剂将具有重要意义,但目前报道的催化剂在催化性能及通用性等方面还存在一定的局限性,近年来,手性超分子催化剂在不对称反应中表现出不俗的催化性能,越来越受到研究者的关注。因此,本论文主要包括以下三部分:（1）较全面地综述了小分子催化不对称Mannich反应研究进展。（
【基金项目】
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国家基金青年基金（自组装有机手性超分子催化剂的构建及其性能研究，20120096）； 省科技厅（公益技术）（新型手性超分子催化剂的设计,制备及其在达泊西汀合成中的应用开发研究，20140066）；
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有机不对称Mannich反应一直是热门研究领域,其产物是构建许多含氮手性药物的中间体,因此,寻求具有较好催化效果并能应用于工业化生产的催化剂将具有重要意义,但目前报道的催化剂在催化性能及通用性等方面还存在一定的局限性,近年来,手性超分子催化剂在不对称反应中表现出不俗的催化性能,越来越受到研究者的关注。因此,本论文主要包括以下三部分:（1）较全面地综述了小分子催化不对称Mannich反应研究进展。（2）研究发现脯氨酸与PPG1000通过非共价键形成一类手性超分子催化剂,并对N-Boc芳亚胺与含α-H醛的Mannich反应具有优异的不对称催化性能,可得到收率最高为95%,dr值>99:1及ee值为99%的产物;超分子催化剂的形成机制通过ESI-MS方法得到进一步证实。（3）将设计的手性超分子催化剂应用于合成治疗男性早泄的药物达泊西汀,其中关键手性生成步骤相比于脯氨酸催化得到的50%收率提高至59%,该路线以苯甲醛为原料经七步反应,总收率为27%,并获得>99%的ee值。
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