本文以植物化学和现代化学分离理论为基础，在黄硬皮马勃提取物抑菌活性跟踪检测的前提下，对其正丁醇萃取物的化学成分进行了分离纯化，在此基础上对分离得到的单体化合物进行了结构修饰，并比较了单体化合物和结构修饰产物的抑菌活性。研究结果表明： 黄硬皮马勃总浸膏及正丁醇萃取物在浓度为10mg/mL时，对金黄色葡萄球菌(Staphylococcusaureus)，巨大芽孢杆菌(Bacillusmegaterium)，灵杆菌(Bacillusprodigious)，产气杆菌(Enterobacteraerogenes)，大肠杆菌(Escherichiacoli)等5种细菌均有不同程度的抑制作用，且二者对灵杆菌的抑制作用最为显著。其中总浸膏对金黄色葡萄球菌，巨大芽孢杆菌和灵杆菌的抑制作用明显强于产气杆菌和大肠杆菌。但这两种提取物对土曲霉(Aspergillusterreus)，绿色木霉(Trichodermaviride)，康氏木霉(Trichodermakoningii)等3种霉菌的抑菌活性不明显。总浸膏对这五种细菌的最小抑制浓度(MIC)均为3.75mg/mL；正丁醇萃取物对金黄色葡萄球菌，产气杆菌，大肠杆菌的MIC为7.5mg/mL，对灵杆菌的MIC为3.75mg/mL，而对巨大芽孢杆菌没有抑制作用。 从黄硬皮马勃正丁醇萃取物中分离得到一个单体化合物，经现代波谱技术鉴定为N，N-二甲基苯丙氨酸，属非蛋白氨基酸类化合物。 以该单体化合物为原料，对其碳端(-COOH)进行了结构修饰，制备了甲酯化、乙酯化和丁酯化衍生物，并用波谱技术确认了这三个衍生物的结构。 单体化合物S及三种结构修饰产物S-1、S-2、S-3在浓度为5mg/mL时对5种细菌均有不同程度的抑制作用。化合物S和S-1对灵杆菌抑制作用较好，其中S对灵杆菌的抑菌圈透明，MIC为3.75mg/mL。化合物S-1、S-2、S-3在此浓度下，对产气杆菌和大肠杆菌无明显抑制作用，S-3对金黄色葡萄球菌有较好抑制作用。此外，随着酯端碳链的增长，N，N-二甲基苯丙氨酸及其三种结构衍生物S-1、S-2、S-3对灵杆菌、产气杆菌和大肠杆菌的抑菌活性呈现降低的趋势，即活性减弱，且以灵杆菌的规律性最强，对金黄色葡萄球菌和巨大芽孢杆菌的抑菌活性影响不大。