无溶剂、TMSC1催化下合成α-氨基膦酸酯类衍生物的研究

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α-氨基膦酸酯类衍生物在结构上近似于天然氨基酸,且继承了类似于天然氨基酸的好的生物利用性能,毒性低且残留量低,所以其一般被用作杀虫剂、除草剂、杀菌剂、生长调节剂、酶的抑制剂等,甚至还可用作抗癌药物和抗病毒药物。因此高效的α-氨基膦酸酯类衍生物合成方法一直备受关注。a-氨基膦酸酯类衍生物的利用极为广泛,且合成方法也很多。对高效的合成方法的探究十分重要,而现阶段许多合成方法是通过使用有机溶剂的两步合成法,这种方法一般由于有机溶剂的使用而存在最终产物难提取、产率低和对环境污染的弊端。在这种情况下,本文提出了新的无溶剂“一锅法”合成法来合成产物。首先第一章详细的介绍了利用三甲基氯硅烷(TMSC1)在无溶剂的条件下合成一系列的α-氨基膦酸酯类衍生物。具体是:在无溶剂条件下,利用取代苯甲醛、取代苯胺和亚磷酸二乙酯为原料,并以]TMSC1作为催化剂,合成了一系列的α-氨基膦酸酯类衍生物,在实验基础上还分别研究了原料的配比和TMSC1的浓度对合成产物和产物浓度的影响。最后,其结构经1HNMR、13CNMR和代表化合物的X-单晶衍射进行了表征。此合成方法反应条件温和、操作方便、产率较高且对环境友好,是一种绿色的合成方法。其次,第二章是在第一章的实验成果基础上,探究了一种新型2-氨基苯并噻唑类衍生物合成的研究。2-氨基苯并噻唑类衍生物一般被用作酶的抑制剂、抗癌药物和抗病毒药物。2-氨基苯并噻唑类衍生物在现在利用极为广泛,且合成方法也很多。许多合成方法具体是通过:分子间和分子内关环法。采用两部法合成。第一部:2-氨基苯并噻唑在甲醛和甲酸的催化下合成(2-氨基苯并噻唑)甲醇;第二部:采用N,N-双叔丁基氨基亚磷酸酯为催化剂合成2-氨基苯并噻唑类衍生物。最后,其结构经1HNMR、13CNMR和质谱,此合成方法反应条件温和、操作方便、产率较高且对环境友好,是一种绿色的合成方法。
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