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目的 将人参皂苷Rg3制备成纳米混悬液以提高其体外抗肿瘤活性。方法 查阅相关文献,并在预实验的基础上,确定人参皂苷Rg3纳米混悬液的制备方法。用激光粒度仪测定粒径及多分散系数,用高效液相色谱法(HPLC)测定药物含量。将体外培养的HepG2和A549细胞常规传代后,用MTT法测定不同浓度的人参皂苷Rg3纳米混悬液、参一胶囊与肿瘤细胞共培养48h后的细胞增殖抑制率,并推算IC50值。结果 采用沉淀法与高压均质法联用技术制备人参皂苷Rg3纳米混悬液,制得的粒径为284±14 nm,PI为0.156±0.007,2-8℃条件下放置一周、一月后的粒径分别为316±29 nm、348±9 nm,PI分别为 0.228±0.010、0.189±0.029;冷冻干燥后的粒径为340±17 nm,PI为0.241±0.029,每克含人参皂苷Rg3为36.70 mg。人参皂苷Rg3纳米混悬液与参一胶囊对HepG2与A549细胞均有较强的增殖抑制作用,并呈现明显的浓度依赖关系,在12.5 μg·mL-1-25.0 μg·mL-1低浓度时,两组间并无统计学差异;但在50.0 μg·mL-1-200.0 μg·mL-1高浓度时,纳米混悬液表现出更高的细胞增殖抑制率。在50μg·mL-1时,对A549细胞表现出统计学差异(P<0.05);在100.0-200.0μg·mL-1时,对HepG2与A549细胞表现出极显著差异(P<0.01)。纳米混悬液与参一胶囊对HepG2细胞的IC50值分别为 65.59±3.62 μg·mL-1与97.64±10.48 μg·mL-1(P<0.01);对 A549 细胞的IC50值分别为 56.36±2.14 μg·mL-1 与 83.26±7.44μg·mL-1(P<0.01)。结论 采用沉淀法与高压均质法联用技术制备的人参皂苷Rg3纳米混悬液粒径较小,多分散系数理想,稳定性良好,对HepG2肝癌细胞与A549肺癌细胞的抗肿瘤活性较参一胶囊有所提高,且在高浓度时,两组间的细胞增殖抑制率具有极显著差异。人参皂苷Rg3对肺癌A549细胞的增殖抑制率要高于肝癌HepG2细胞,但两组间并无统计学差异。