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本论文是国家自然科学基金面上项目“杜鹃花科木藜芦烷类及相关二萜化学和生物活性研究”的部分工作内容，共研究了三种杜鹃花科药用植物马醉木(Pieris japonica)、透骨香(Gaultheria leucocarpa B1.var.crenulata)和马缨杜鹃(Rhododendron delavayi)的化学成分和生物活性。利用多种层析分离技术(正相硅胶柱、反相RP-18 Lobar柱、凝胶Sephadex LH-20以及C-18 HPLC)和波谱方法(UV、IR、ESI-MS、HRESI-MS、旋光、1D和2D NMR以及X-ray单晶衍射等)，从三种植物材料中共分离鉴定出102个化合物，其中11个为新化合物，2个为新的天然产物，从相关植物中首次分离到的化合物73个，化合物结构类型多样，主要包括二萜(苷)、三萜(苷)、甾体(苷)、黄酮(苷)、酚苷、木脂素、环烯醚萜苷、降倍半萜(苷)、吡喃酮、单糖苷和脂肪酸等。对部分化合物进行了肿瘤细胞生长抑制、抗糖尿病、抗帕金森病、抗癫痫病和免疫活性的初步研究，发现了一些具有相关活性的化合物，并对其中一个具有PTB1B抑制活性的天然产物马醉木苷元进行了结构修饰，制备了18个衍生物，其中部分衍生物具有较好的PTB1B抑制活性。