在目前世界农药专利中,大概有90%的化合物是杂环化合物,杂环化合物已经成为新农药发展的趋势。噁二嗪类杀虫剂是以钠离子通道为主要靶标,对神经元nAchRs及G ABA受体等具有多重作用的新型绿色杀虫剂,具有超高效,高选择性、低残留等特点,已广泛用于农药、医药等领域。本文以1,3,4-噁二嗪-5-酮为母体结构,通过结构修饰和优化,以取代杂环甲酸为起始原料,通过酯化、肼解、酰化、环合,得到2-取代杂环-1,3,4-噁二嗪-5-酮,然后通过在4位N上引入不同基团,共合成了66个未见报道的2-取代杂环-1,3,4-噁二嗪-5-酮衍生物。所有化合物通过核磁共振鉴定,部分化合物通过质谱、红外光谱及元素分析鉴定。对上述合成的化合物均进行了杀虫、杀菌、除草的室内生物活性测定,生物测试结果表明,该类化合物具有良好的除草活性。如化合物C07、C08、C11、C25、C27、C58、C59,在浓度为200mg/L时,对苋菜的除草活性达到90%以上；化合物C25、C27、C58、C59,在浓度为200mg/L时,对马唐的除草活性达到90%以上。在杀虫方面仅有两个化合物表现一定的活性,在浓度为500mg/L时,C06对粘虫的抑制率为93.3%、C25对蚜虫的抑制率为71.2%。几乎所有化合物均无杀菌活性。