光动力治疗（Photodynamic therapy,PDT）是利用光动力反应进行治疗的一种新技术,具有非侵袭性、毒性低、普适性强、适应性好、可反复治疗等优势,成为肿瘤治疗领域的研究热点。本论文主要是设计合成具有D-π-A结构的光敏剂,表征其结构、光学性能,细胞毒性,生物相容性和活性氧产生性能,研究其体内近红外荧光成像和双光子成像性能,检测其细胞器靶向成像性能,考察其体内外光动力治疗肿瘤效果。论文的主要工作分为两部分:第一部分:采用三苯胺作电子供体、饶丹宁为电子受体,噻吩为连接二者的π电子桥,设计合成D-π-A结构的近红外光敏剂;采用沉淀法构建近红外荧光纳米探针TTR-CNNPs。TTR-CNNPs具有近红外荧光发射（λem=740nm）,大斯托克位移（～210 nm）、良好的光稳定性,优异的生物相容性和高活性氧产生效率。同时,TTR-CN NPs可对细胞和深层组织进行双光子荧光成像,其组织穿透深度达到300 μm。TTR-CN NPs能靶向溶酶体,氙灯照射下在溶酶体内产生ROS,破坏溶酶体,上调LC3和Beclin1,提高BAX表达水平,诱导肿瘤凋亡。以荷4T1瘤小鼠作为动物模型,体内实验证明TTR-CN NPs有效抑制肿瘤生长,具有良好的光动力治疗效果。表明TTR-CN NPs能够作为近红外荧光纳米探针,在近红外荧光影像引导治疗中具有广阔的应用前景。第二部分:以三苯胺为电子供体、吡啶鎓为电子受体、噻吩为π桥,设计合成具有A-π-D-π-A结构的双光子光敏剂TTP-2PI。TTP-2PI具有发射红色荧光（λem=629 nm）,良好的光稳定性,较好的生物相容性,双光子成像性能和线粒体靶向性。以9,10-蒽基-双（亚甲基）二丙二酸（ABDA）为作为活性氧指示剂,检测发现TTP-2PI的ABDA消耗速率为194.84 nmol/min,说明TTP-2PI具有优异的活性氧产生性能。体内外实验证明TTP-2PI具有双光子激发光动力治疗能力。研究结果为开发新型双光子光敏剂提供基础。