葛根素（7，4’-二羟基-8- -D-葡萄糖基异黄酮）是中药葛根的主要活性成分之一，药理实验表明葛根素具有降低血管阻力，改善脑及冠脉循环，降低心肌耗氧量，调节NOS活性，抗氧化、抗衰老， 雌激素样，调节细胞凋亡，抗癌及诱导癌细胞分化等作用，而且具有毒性小、代谢快的优点。但由于异黄酮具有平面刚性结构，使其水溶性和脂溶性都较差，因而生物利用度低，限制了其生物活性的发挥和临床应用。 葛根素的结构修饰目前主要集中在酚羟基，甲基化、乙基化、甲醚化、乙醚化、乙酰化等葛根素衍生物，虽然相关药理药效有所改善，但生物利用度改善效果不显著。通过葛根素乳酸化预实验，发现其水溶性、脂溶性得到有效的改善，溶出度好，抗缺氧能力强，具有很好的潜在新药开发价值。另外，药物结晶是药物生产中的主要技术过程，其操作技术水平的高低与结晶产品质量的优劣密切相关，结晶过程决定了晶体的纯度和性质，而药物晶体的性质与药物的生物利用度、稳定性、释放性能、压缩性能等都密切相关。为此，对乳酸葛根素制备与结晶分离过程以及其晶形进行了系统的实验研究。 根据反应物结构和酰化反应特点，本文采用酰化法制备乳酸葛根素，经紫外光谱、红外光谱和核磁共振进行了结构确认，用均匀设计优化了配料比、溶剂量、反应时间和温度等工艺条件，得到各因素对收率的影响的回归方程： y= -40.121+118.884x1-0.405x2-11.312x3+0.446x1x4+0.074x3x4 确定了最佳制备工艺条件，得到令人满意的产率（55.6％）。 本文利用失重法测定了乳酸葛根素在10 ℃、20 ℃、25 ℃、35 ℃和 50 ℃的不同浓度的乙醇-水体系中的溶解度，分析乙醇-水溶液中的溶解度随温度、溶剂配比的变化关系。对乳酸葛根素在乙醇－水体系中不同降温速率下的冷却结晶介稳区进行了研究。采用 DTA 测量了乳酸葛根素的脱水失重率为3.5％，相变温度为 194.85℃。 本文采用间歇动态法分别测定了乳酸葛根素的乙醇-水物系中冷却结晶的动力学。实验数据通过矩量变换处理，采用线性最小二乘法回归得到了乳酸葛根素晶体在结晶过程中成核速率方程和生长速率方程，并回归出其中的参数，建立了结晶动力学模型。 本文对乳酸葛根素的晶形进行了探索研究，分析了晶体纯度和回收率的关系。