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传统的药物载体材料毒性高,溶解性差等缺点。理想药物载体必须具备良好的稳定性,生物相容性以及特定部位靶向能力,这是对传统的药物载体材料的严峻的挑战。因此两亲性聚膦腈药物载体的合成具有重要的意义。两亲性聚合物纳米胶束是一种新型药物载体,结构上亲水性链段和疏水性链段在水溶液中形成亲水性外壳疏水性内壳作为疏水性药物容器,较少副作用,增加溶解性。它在水溶液中自组装可形成纳米囊或纳米胶束,纳米颗粒表面用聚乙二醇来修饰延长了体内循环时间,在长循环过程通过EPR效应在肿瘤部位富集,释放药物。通过物理负载药物方法包埋药物,肿瘤酸性环境中可以快速释放出药物。(1)设计合成不同亲疏水比例的两亲性聚膦腈药物载体:聚乙二醇单甲醚(MPEG)和GlyPheLeuGlyPheLeu-OEt六肽为原料,通过亲核取代反应合成以聚膦腈为骨架,聚乙二醇单甲醚为亲水链段,肽为疏水链段的两亲性接枝聚膦腈共聚物。合成不同亲疏水比例的两亲性聚膦腈药物载体,对其结构进行表征;研究其在水中的胶束行为,证明形成了胶束结构:芘荧光探针法测得MPEG/NP/HP-2、MPEG/NP/HP-3、MPEG/NP/HP-4、MPEG/NP/HP-5和MPEG/NP/HP-6在水中的临界胶束浓度(CMC)即随着亲水端比例的增加,临界胶束浓度依次增大;以DLS测定其流体力学直径分别为表明随MPEG含量的增加,粒径也逐渐增大。原子力显微镜观察得到自组装体为球形胶束。(2)选择亲水端比例高的三个两亲性接枝聚膦腈包埋药物测定载药量和包封率,载药量分别是23%、19.12%和17.95%,包封率分别是71.05%、47.81%和44.88%。测得三个载药胶束在水中CMC和DLS来对测得流体力学直径和AFM来观察形貌,载药后两亲性接枝聚膦腈粒径在200nm左右,自组装体为球形胶束。载药后两亲性接枝聚膦腈在不同pH条件下72h的累计释放量为在pH=7.4时分别为 19.17%、14.98%、14.07%和 pH=6.8 时分别为 23.55%、22.56%、20.21%,当介质 pH=5 时分别为 55.4%、55.09%、52.32%。