雷公藤胃漂浮缓释胶囊的制备、体外评价和含量测定

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背景与目的:雷公藤Tripterygium Wilfordii Hook.f.为卫矛科雷公藤属植物,临床制剂使用的是雷公藤根的乙酸乙酯提取物,主要成分为环氧二萜内酯类化合物。雷公藤是一种具有清热解毒,祛风通络,舒筋活血,除湿消肿止痛的中草药。目前其乙酸乙酯提取物已被广泛用于某些免疫功能异常的疾病,如对类风湿性关节炎(RA)的治疗[1],总有效率可达89%左右。但在长达30多年的应用中也发现不少副作用。因此,如何选择不同制剂来提高疗效而减少副作用是急待解决的临床问题。胃内漂浮缓释制剂是根据流体动力学平衡原理设计制作,口服后,可以漂浮于胃液之上的一种特殊缓释制剂。漂浮体系能较长时间在胃中呈漂浮状态,而不受胃排空速率的影响。体系漂浮在胃内容物之上的同时,药物以预期的速率从体系中缓慢释放,药物释放完毕后,体系残存部分从胃中排出。要使药物的胃内滞留时间延长,且在胃内达到漂浮的目的,该制剂的密度必须要低于胃液的密度1mg·ml-1。胃内漂浮制剂按剂型可以分为以下几类:漂浮片剂、漂浮胶囊剂、微球剂和微丸剂等。参考相关文献,本文研究了雷公藤提取物的胃漂浮缓释胶囊,旨
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