【摘 要】
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有机氟化学有着许多年的历史,含有氟元素的分子结构单元有着特殊的生物性质,在化工、医药等领域有十分重要的作用,因此科学家们在药物设计和功能材料开发过程中往往在有机分子中有选择地插入氟原子或者含氟的基团。含氟基团中三氟甲基和二氟甲基是最为广泛的基团,其中二氟甲基十分特殊。二氟甲基有强亲脂性和吸电子性,并且可以与氢键作用从而增强分子的生物活性。因此,向分子结构中加入二氟甲基能改变分子的生物活性,在新型药
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有机氟化学有着许多年的历史,含有氟元素的分子结构单元有着特殊的生物性质,在化工、医药等领域有十分重要的作用,因此科学家们在药物设计和功能材料开发过程中往往在有机分子中有选择地插入氟原子或者含氟的基团。含氟基团中三氟甲基和二氟甲基是最为广泛的基团,其中二氟甲基十分特殊。二氟甲基有强亲脂性和吸电子性,并且可以与氢键作用从而增强分子的生物活性。因此,向分子结构中加入二氟甲基能改变分子的生物活性,在新型药物、农药设计和开发等方面越来越受到相关化学科研工作者的重视。近年来报道了许多活泼的反应中间体二氟卡宾试剂参与的化学反应,如苯酚、硫酚、羰基、烯烃等基团的二氟甲基化。在这样的研究背景下,本论文选择合适的二氟卡宾试剂,参与反应并构建一系列的产物,发展一系列反应,具体工作如下:（1）以廉价易得、无毒环保的二氟氯乙酸钠,在金属添加剂,碱的共同作用下,实现了邻烯基苯胺直接构建喹啉。在最优的反应条件下拓展了一系列底物。当存在二氟卡宾前体和硒的组合时,邻烯基苯胺生成的异氰硒酸酯中间体通过参与与邻位烯基的亲核加成来生产2-Se H喹啉。异氰硒酸酯中间体的进一步亲核取代可以在外部亲核试剂如胺或硫基的存在下完成。这允许邻烯基苯胺和亲核试剂一步多组分地制备各种2-官能化喹啉产物。（2）在二氟卡宾和伯胺反应合成异腈的基础上,向反应体系添加硫添加剂。胺、二氟卡宾试剂和硫添加剂能在碱碳酸氢钠、催化剂菲罗啉共同作用下,一步多组分合成硫脲产物。该反应涉及胺和硫添加剂插入N-C键合成硫脲,探索该反应的条件,在最佳的反应条件下拓展了底物,探究反应的适用性。（3）以[DPPE]+[Cu（CF3）4]-为二氟卡宾试剂释放二氟卡宾,以胺和酸为研究底物,三乙胺作为碱,在氮气中以NMP为溶剂100 oC反应得到酰胺。探索该反应的条件,在最佳的反应条件下拓展了底物,探究反应的适用性,并且尝试在药物分子中进行应用。
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