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南美蟛蜞菊[Sphagneticola trilobata(L.) Pruski,异名:Wedelia trilobata(L.)Hitchc]为菊科蟛蜞菊属植物,原产于热带美洲,广泛分布在全球热带和亚热带地区,为具有极强入侵性的外来入侵植物物种。南美蟛蜞菊在加勒比海、中美洲和越南作为传统草药使用。但是目前有关其化学成分和生物活性的研究还不足,为充分有效的利用本植物资源,本论文主要对南美蟛蜞菊全草的化学成分及生物活性展开了系统研究。 本论文对南美蟛蜞菊全草的化学成分进行了系统研究。具体采用95%工业酒精对南美蟛蜞菊全草(干粉)进行提取,再以石油醚、乙酸乙酯、正丁醇进行萃取分部,然后综合运用各种柱层析分离技术和现代波谱学技术(1D-NMR、2D-NMR、ESI-MS、HR-ESI-MS、UV)及对照文献,分离鉴定93个化合物,其中13个为新化合物。新化合物包括3个桉烷内酯(16~18)、5个二萜(25~28,40)、3个三萜皂苷(45~47)和2个咖啡酸衍生物(66,67)。在已知化合物中,有64个化合物(1~3,5~15,23,24,30~32,35,41~44,50~56,58~65,68~73,75~93)为首次从南美蟛蜞菊中分离得到。 此外,本论文对从南美蟛蜞菊中分离得到的部分化合物进行了细胞毒、抑菌、抑制α-葡萄糖苷酶、抑制酪氨酸酶和抗氧化等生物活性研究。细胞毒活性实验显示,化合物19~23,43,45,56,57,61对肺癌细胞(NCI-H460)、肝癌细胞(HepG-2)、乳腺癌细胞(MCF-7)的生长具有一定的抑制活性(IC50≦100μM),其中化合物20~23,45对MCF-7,以及化合物23对HepG-2的生长具有显著的抑制活性(IC50=3.56~7.97μM)。体外抑菌活性实验发现,化合物33,35,36呈现出对金黄色葡萄球菌、蜡样芽孢杆菌、痢疾志贺氏菌的明显抑制活性(MIC=3.125~25μg/mL),化合物33对萎蔫短小杆菌和耐甲氧西林金黄色葡萄球菌(MRSA)具有一定的抑制活性,MIC分别为12.5μg/mL和25μg/mL。体外抑制α-葡萄糖苷酶活性实验显示,28个化合物表现出一定的抑制α-葡萄糖苷酶活性,其中21个化合物(24,33,35,36,38,43,54,55,57,59~61,66~69,72,74,75,77和83)的活性高于阳性对照阿卡波糖。体外抑制酪氨酸酶活性实验中,发现化合物66具有显著的抑制活性(IC50=2.00μM),且强于阳性对照曲酸。体外抗氧化活性测试中,发现化合物66和67对DPPH和ABTS自由基的清除能力强于阳性对照trolox。 本研究实现了对南美蟛蜞菊化学成分较系统的分析解析,并揭示部分化合物具有明显的细胞毒、抑菌、抑制α-葡萄糖苷酶、抑制酪氨酸酶和抗氧化等生物活性,研究结果将对推进南美蟛蜞菊的综合开发利用提供新的科学依据。