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【目的】中药百蕊草药用历史悠久,早于1000多年前宋代就有民间广泛用于治疗炎症等相关疾病的记载,且疗效确切。现我国百蕊草药用资源十分丰富,但现代对其化学成分及药理活性研究较少。为进一步阐明百蕊草的药效物质基础,及推动百蕊草“老药新用”进程。本课题实验鉴于前人对百蕊草化学成分研究的基础上,进一步分离其中的化学成分,以期发现活性较好的单体化合物,初步筛选乙醇提取物及单体化合物体外抗氧化、抗炎和细胞毒活性,研究结果为中药百蕊草资源合理开发利用提供依据。【方法】以百蕊草（Thesium chinense Turcz）干燥全草为研究对象,对其采取乙醇进行提取,选取石油醚、乙酸乙酯、正丁醇对乙醇提取物进行萃取,之后采用硅胶层析柱,MCI层析柱,Sephadex LH-20层析柱,ODS层析柱,RP-8层析柱等各种纯化分离手段,分离纯化出单体化合物。随后利用有机波谱（NMR）结构解析技术对单体化合物进行结构鉴定,并结合Gaussian量子化学NMR计算,DP4+分析对新化合物1进行结构认证。采用DPPH法评价单体化合物的体外抗氧化能力,以LPS诱导的RAW264.7小鼠巨噬细胞为炎症模型,Griess NO法评价百蕊草乙醇提取物及单体化合物的体外抗炎能力,以及选用CCK-8法评价百蕊草乙醇提取物和单体化合物对NCI-H292,Si Ha,A549和MKN45四种人源肿瘤细胞的体外细胞毒活性。【结果】从百蕊草中共分离鉴定出57个单体化合物,依次为:Thesiumin A（1）,Thesiumin B（2）,（Z）-3-hexenyl-O-β-D-glucopyranosyl-（1′′→2′）-β-D-glucopyanoside（3）,perlplogemn（4）,periplocin（5）,2-hydroxy-5-（2-hydroxy-ethyl）phenyl-β-Dglucopyranoside（6）,3,5-dihydroxy-phenethyl alcohol 3-O-β-D-glucopyranoside（7）,phenethyl alcoholβ-sophoroside（8）,samsesquinoside（9）,pinoresinol-4-O-β-Dglucoside（10）,syringaresinol-4’-O-β-D-glucopyranoside（11）,dihydrodehydro diconiferyl alcohol 4-O-β-D-glucoside（12）,（7S,8R）9’-methoxy-dehydrodiconiferyl alcohol 4-O-β-D-glucopyranoside（13）,picraquassioside C（14）,citrusin A（15）,citrusin B（16）,（erythro,erythro）-1-[4-[2-hydroxy-2-（4-hydroxy-3-methoxy-phenyl）-1-（hydroxymethyl）ethoxy]-3,5-dimethoxy phenyl]-1,2,3-propanetriol（17）,1-（4-hydroxy-3-methoxy）-phenyl-2-[4-（1,2,3-trihydroxy propyl）-2-methoxy]-phenoxy-1,3-propandiol（18）,lariciresinol-4-O-β-D-glucoside（19）,ficusal（20）,3-O-ethyl ferulate（21）,pcoumaric acid（22）,feruloylquinic acid（23）,syringin（24）,coniferin（25）,alatusol D（26）,scopolin（27）,scopoletin（28）,sinapaldehyde glucoside（29）,kaempferol（30）,kaempferol 3-O-β-D-glucopyranoside（31）,quercetin 3-O-β-D-glucoside（32）,nicotiflorin（33）,loganic acid（34）,paederosidic acid（35）,oleuropein（36）,3,5,6-trihydroxy-7-megastigmen-9-one（37）,zizybeoside（38）,β-adenosine（39）,5’-deoxy-5’-methylsulphinyl-adenosine（40）,pyrimidine-2,4-dione（41）,adenine（42）,cytidine（43）,glaucobiose（44）,ethyl-β-D-glucopyranoside（45）,1,3-dioxanes（46）,succinic acid（47）,vanillic acid（48）,phthalic acid,bis-（2,5-dimethylhexyl）ester（49）,terephthalic acid bis-（2-ethyl-hexyl）ester（50）,1,7-dihydroxy-2,3-methylenedioxyxanthone（51）,vanillin（52）,isovanillin（53）,ethyl linolenate（54）,ethyl linoleate（55）,1,2,4-benzenetri（56）,catechol（57）。其中单体化合物1,2为新化合物,编号4,5强心苷类化合物,9-19木脂素类化合物和27-28香豆素类化合物均为首次从该属中分离出来。百蕊草乙醇提取物的体外抑制NO实验及对NCI-H292,Si Ha,A549和MKN45四种人源肿瘤细胞细胞毒性的IC50值依次分别为:145.4±3.86,252.6±28.1,384.1±11.3,233.5±20.8,100.9±9.6μg/ml;体外DPPH法抗氧化实验结果显示,化合物11,30,32展现出强抗氧化作用,SC50值依次为:16.2±1.6,15.3±0.6,8.2±0.2μM;化合物9,10,14,17,21和23显示中等抗氧化作用,SC50值在30.5至75.6μM之间;化合物6,7,18和26表现出弱的抗氧化作用。LPS诱导的RAW264.7体外细胞炎症模型结果显示,化合物21和30表现出较强体外抑制NO活性,IC50值分别为28.6±3.0和26.5±1.1μM;化合物30表现出中等体外抑制NO活性,IC50值为43.0±4.1μM。以CCK-8法测定四种人源肿瘤细胞的细胞毒作用,结果显示,化合物5表现出强的细胞毒活性,对四种人源肿瘤IC50值均小于0.1μM;化合物4展现出较强的细胞毒活性,对四种人源肿瘤IC50值在9.5至22.2μM之间;而化合物28对四种人源肿瘤细胞细胞毒活性显示出较高的选择性,对MKN45细胞株有中等细胞毒活性,IC50值为52.8±5.3μM。【结论】从百蕊草中分离鉴定了57个单体化合物,其中化合物1,2为新化合物,化合物3-29,32,34-38,44是首次从该种中发现,进一步丰富了百蕊草化学成分的研究内容。体外活性筛选结果显示,百蕊草中有强活性的单体成分,表现出较强抗氧化,抗炎和细胞毒作用,在一定程度上揭示了百蕊草的药效物质基础,为从百蕊草中发现药物先导分子提供参考,为进一步开发百蕊草资源提供依据。