五味子醇甲提取纯化及其纳米结构脂质载体制备的研究

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五味子醇甲(SCH)是五味子中的主要活性成分,主要存在于北五味子中。研究表明,五味子醇甲具有镇静催眠、保护脑神经细胞、增强学习记忆功能等多种药理活性,对中枢神经系统疾病有良好的治疗作用。目前关于该药研究大多集中于药理活性方面,对其制剂研究较少,也无研究成熟的制剂投入市场,这主要是由于其水溶性差,生物利用度低造成的。针对以上内容,本文分别从以下几个方面进行研究。南北五味子鉴别研究:采用电子鼻和电子舌技术对不同产区的南北五味子样品进行气、味检测,通过PCA、DFA等化学计量学手段对获取的特征数据进行处理和分析。结果显示,采用电子鼻结合DFA法、电子舌结合PCA或DFA法可完全区分南北五味子,其识别正确率达100%。五味子醇甲提取工艺优化:以SCH含量为指标,通过单因素结合响应面试验优选其超声提取工艺,得到最佳条件为:乙醇浓度81%、提取温度40℃、料液比1:10、提取时间14 min。在此条件下SCH提取量为0.59%。五味子醇甲纯化工艺优化:以SCH的吸附率、解吸率为指标,优化AB-8型大孔树脂纯化五味子醇甲的工艺条件,确定最佳纯化工艺为:上样液浓度0.06g/mL,体积流量1 mL/min,上样量160 mL,2 BV水洗涤,再用80%乙醇以2mL/min流速进行洗脱。此条件下所得SCH收率为94.51%,纯度为46.54%。五味子醇甲纳米结构脂质载体(SCH-NLC)研究:以单硬脂酸甘油酯、中链甘油三酸酯分别作为固体和液体脂质,P-188为乳化剂,乳化-超声分散法制备SCH-NLC。以粒径、包封率等为指标对其处方工艺进行优化,并进一步将其冷冻干燥。结果最佳处方工艺为:乳化剂用量3.8%,混合脂质浓度4.0%,其中液态脂质占23.51%,药脂比1:20,乳化温度75℃,搅拌时间10 min,搅拌速度900r/min,超声时间10 min,振幅100%,冻干保护剂10%海藻糖。此条件下制得SCH-NLC呈类球形,平均粒径约为(94.11±4.09)nm,包封率(89.13±0.38)%,载药量(2.34±0.07)%。XRD分析表明SCH以无定形状态分散于纳米粒中。体外释放显示,SCH-NLC在24 h内具有明显的缓释特性。
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