目前，癌症已成为影响人类健康和生命的主要疾病之一。从2009年世界卫生组织国际癌症研究中心(目)前公布的一份研究报告说，按照目前癌症的发病趋势，2020年全世界癌症发病率将比现在增加50％，全球每年新增癌症患者人数将达到1500万人。因此，越来越多的研究者都致力于癌症的预防和治疗，并期望能得到高效低毒的抗肿瘤药物。　　在对多种中药抗肿瘤活性成分筛选时发现，大黄、茜草及芦荟等抗肿瘤有效成分是蒽醌类化合物，如大黄素、大黄酸及芦荟大黄素等。目前临床上常用的抗肿瘤药物阿霉素及米托蒽醌的基本母核亦是蒽醌结构，提示具有蒽醌类母核结构的化合物可能具有抗肿瘤活性。但天然的蒽醌类化合物存在含量低，提取困难、难分离等缺点，因此，需要对其进行全合成的研究。鉴于以上情况，本论文主要对以下几方面进行了研究:　　1、首先对蒽醌类衍生物的合成方法进行了研究。在调研文献的基础上，本文主要对一步合成法进行了研究。以邻苯二甲酸酐和取代苯为原料，微波加热，Lewis酸和无水三氯化铝为催化剂，130W下反应3-40 min，得到了8个目标化合物。与传统加热方法相比较，本方法具有反应时间短，产率高，易操作等优点。　　2、以3，5-二甲氧基苯甲酸甲酯为原料，经烷基化、酯交换、水解、脱羧等一系列反应合成了所需的原料3，5-二甲氧基邻苯二甲酸酐，再与苯衍生物反应，合成了4种具有潜在抗肿瘤活性的蒽醌衍生物，其中一种为未见文献报道的化合物，一种为首次合成的天然产物，并对其进行了图谱表征。　　3、氨基酸与癌瘤细胞的生长有密切的关系，而醌类化合物与氨基酸结合后能作为DNA的主要靶点。为了进一步研究氨基酸种类对抗癌活性的影响，本文以2-甲基蒽醌为原料，经硝化、氧化、酰化等步骤，合成了11个具有酰胺键的蒽醌类衍生物，其中8个为首次设计并合成的蒽醌-氨基酸衍生物。所有化合物通过IR，NMR等光谱学手段进行了鉴定。　　4、对合成的化合物进行了流感病毒神经氨酸酶抑制剂的活性筛选，结果显示8个化合物有中等强度的抗病毒活性，13个化合物对神经氨酸酶有一定的抑制活性，其余活性正在测定中。