有机磷农药作为一类重要的农药，对我国农业生产和农作物产品保护起到很重要的作用。然而，随着人们对环境要求的不断提高，很多高毒有机磷农药已经面临禁用，因此，开发高效、低毒、选择性好、安全性高、环境相容性好、结构新颖的“绿色”有机磷农药日益受到关注。3,4-二氢-2H-1,3,2-苯并氧氮磷杂环己烷类化合物是近年来颇受关注的一类新型含氮、磷、氧原子的杂环化合物，因其具有广泛的生物活性在药物研究领域备受关注，也成为创制新型有机磷农药的研究热点之一。本论文主要研究了3,4-二氢-2H-1,3,2-苯并氧氮磷杂环己烷类化合物的合成及其生物活性，合成了26个3-芳基-2-乙氧基/苯氧基-3,4-二氢-2H-1,3,2-苯并氧氮磷杂环己烷36a-36z，10个3-酯基-3,4-二氢-2H-1,3,2-苯并氧氮磷杂环己烷37a-37j以及12个3-芳基-2-芳氧基-3,4-二氢-2H-1,3,2-苯并氧氮磷杂环己烷38a-38l。所有目标化合物的结构用IR、¹H NMR和¹³C NMR进行了表征，部分化合物的结构用ESI-MS进行了表征，其中代表性化合物的结构通过X-射线单晶衍射进行了确证。研究了所合成目标化合物的杀菌活性和杀虫活性，获得了对粘虫具有较高杀虫活性的化合物36o（活性达100%）。（1）原料及中间体的合成。采用“一锅法”合成了25个中间体2-（胺基甲基）苯酚40a-40y，其中20个化合物40a-40t是以（取代）水杨醛和芳胺为原料，在无溶剂条件下加热反应生成希夫碱，经NaBH4还原得到，此方法具有操作简单、产率高、反应时间短等优点；化合物40u-40y是以取代水杨醛和氨基乙酸甲酯盐酸盐为原料，在无水乙醇中反应并经NaBH4还原得到。总的来说，无溶剂条件下的反应比溶剂中的反应产率高。（2）目标化合物的合成。以2-（胺基甲基）苯酚40a-40t和磷酰二氯为原料，三乙胺为缚酸剂，合成了26个3-芳基-2-乙氧基/苯氧基-3,4-二氢-2H-1,3,2-苯并氧氮磷杂环己烷类化合物36a-36z；以2-（2-羟基苄胺基）乙酸甲酯40u-40y和磷酰二氯为原料，三乙胺为缚酸剂，合成了10个3-酯基-3,4-二氢-2H-1,3,2-苯并氧氮磷杂环己烷类化合物37a-37j；最后，以2-（胺基甲基）苯酚和三氯氧磷为原料，合成了12个3-芳基-2-芳氧基-3,4-二氢-2H-1,3,2-苯并氧氮磷杂环己烷类化合物38a-38l。上述反应都具有很强的反式选择性，即2-位取代基与3-位取代基处于反式。（3）采用溶剂挥发法得到了3个化合物36s、38i、40s的晶体，并对晶体结构进行了测定与解析。（4）对所合成的目标化合物36a-36z、37a-37j、38a-38l进行了杀虫活性测试和杀菌活性测试。①杀虫活性结果表明，化合物对粘虫表现出了较高的杀虫活性，其中化合物36o的活性高达100%，其次化合物38k毒杀粘虫的死亡率也达到85%。除化合物36g外，目标化合物对蚜虫均有较好的杀虫活性，化合物36n对蚜虫的毒杀活性最高，达82.92%。②杀菌活性结果表明，总体上来说，在试验浓度下，3-芳基-2-乙氧基/苯氧基-3,4-二氢-2H-1,3,2-苯并氧氮磷杂环己烷类化合物36a-36u对各病菌的抑制活性要高于3-酯基-3,4-二氢-2H-1,3,2-苯并氧氮磷杂环己烷类化合物37a-37j和3-芳基-2-芳氧基-3,4-二氢-2H-1,3,2-苯并氧氮磷杂环己烷类化合物38（a-d，f-i，k-l）。目标化合物对油菜菌核病菌的抑制活性最高，其中化合物36l对油菜菌核病菌的抑制率高达87.9%，化合物36u的抑制率也达76.5%。