【摘 要】
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目的:六价硫氟交换反应在有机合成化学、药物化学等方面有着广阔的应用前景,被称为新一代“点击化学”。在此,我们选择含有氟代磺酸酯的苯甲酸作为简单的单元模块分子,以多种
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目的:六价硫氟交换反应在有机合成化学、药物化学等方面有着广阔的应用前景,被称为新一代“点击化学”。在此,我们选择含有氟代磺酸酯的苯甲酸作为简单的单元模块分子,以多种类型的氨基酸为底物,设计了一种简单且高效的方法用于制备一系列被氟代磺酸酯功能化的氨基酸衍生物。方法:以N,N’-羰基二咪唑(CDI)作为促进剂,将含有氟代磺酸酯的苯甲酸与被保护的氨基酸及其他胺类通过偶联反应制备被高效功能化的氟代磺酸酯化胺(FSAs)缀合物。结果:在N,N’-羰基二咪唑(CDI)的作用下,选用含有氟代磺酸酯的苯甲酸为氟磺酰化试剂,实现了羧酸与氨基酸及其他胺类的偶联反应,成功将芳基氟代磺酸酯引入底物,筛选后得到最优的反应条件。本实验成功合成了25个新化合物,并通过红外光谱、核磁共振和高分辨质谱对化合物进行了结构表征。结论:我们成功地开发了一种利用CDI作为高效偶联剂将芳基氟代磺酸酯引入氨基酸的“两步一锅”的方法。与此同时,进一步对缀合物(FSA_S)的应用进行了探讨,并利用SuFEx反应成功获得康普瑞汀(CA-4)前药。
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