【摘 要】
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2-烯基氮杂芳烃化合物作为一种独特的氮杂环骨架，因其具有广泛的生理和药理活性及复杂的功能，引起了药物化学、农药化学和材料化学领域研究者的浓厚兴趣。近年来，2-烯基氮杂芳烃化合物的合成方法有了快速的发展，但这些方法通常使用昂贵的金属催化剂或者特殊的配体，及苛刻的反应条件。因此，开发一种无需额外配体，且可以在相对温和条件下合成2-烯基氮杂芳烃化合物的新方法，具有重要的研究价值。
本文探讨了Fe(NO3)3·9H2O/TEMPO催化甲基氮杂芳烃与伯醇反应，构建2-烯基氮杂芳烃化合物的新方法。通过以Fe
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2-烯基氮杂芳烃化合物作为一种独特的氮杂环骨架，因其具有广泛的生理和药理活性及复杂的功能，引起了药物化学、农药化学和材料化学领域研究者的浓厚兴趣。近年来，2-烯基氮杂芳烃化合物的合成方法有了快速的发展，但这些方法通常使用昂贵的金属催化剂或者特殊的配体，及苛刻的反应条件。因此，开发一种无需额外配体，且可以在相对温和条件下合成2-烯基氮杂芳烃化合物的新方法，具有重要的研究价值。
本文探讨了Fe(NO3)3·9H2O/TEMPO催化甲基氮杂芳烃与伯醇反应，构建2-烯基氮杂芳烃化合物的新方法。通过以Fe(NO3)3·9H2O/TEMPO为催化剂，叔丁醇钾为碱，四氢呋喃为溶剂，在氧气的作用下来合成2-烯基氮杂芳烃化合物。该反应的优势为无需额外配体，水是唯一的副产物。该方法可用于治疗阿尔茨海默病药物中间体的合成，因此具有潜在的应用价值。此外，本文还对吲哚啉与醇的C-N偶联反应进行了研究，确定了最佳的反应条件。
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原发性肝细胞癌的发病率高、生存率低已经是各个国家共同关注的健康难题，早期标志物诊断和晚期预后都是破解难题的重要手段。肝癌前期时传统的肝细胞癌生物标志物特异性不强，且标志物诊断方法耗时、复杂；肝癌中后期时因为个体差异性，抗排异药物的过量使用会产生药物不良反应。开发简单快捷、准确可靠，适合于大批量肝细胞癌血液样品中小分子代谢物和肝移植药物浓度的快速检测方法十分重要。本研究根据临床检验要求，选择快速前处理方法，优化QuEChERS、固相萃取、固相支持液-液萃取等净化方法，再结合优化后的LC和LC-MS/MS三重
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通过查阅、分析、比较相关文献以及大量的前期实验，确定了泰地罗新的合成路线，并对其关键合成步骤进行改进，探索出一条操作简单的合成工艺路线。
以泰乐菌素及其盐为起始原料，经还原胺化、水解反应得到23-羟基-20-哌啶基-5-O-碳霉胺糖基-泰乐内酯（中间体-3），经活化、氨化反应得到目标化合物泰地罗新，反应总收率30%以上，纯度9