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本文选择聚N-(2-羟丙基)甲基丙烯酰胺和葡聚糖大分子作为药物载体,经适当修饰后通过酰胺键使大分子载体与原药盐酸普罗帕酮进行连接而得到大分子前药,然后通过红外,DSC、紫外、元素分析对其进行表征鉴定。最后在一系列不同pH值缓冲溶液对本文中所合成的两大类大分子前药进行模拟人体体液环境的体外水解与酶解的缓释研究。一类为聚N-(2-羟丙基)甲基丙烯酰胺-普罗帕酮(PHPMA-Propafenone)大分子前药。第一步,以异丙醇胺与甲基丙烯酰氯为反应物,通过酰化反应制得N-(2-羟丙基)甲基丙烯酰胺(HPMA):后通过改变聚合计偶氮二异丁腈(AIBN)的用量,分别合成得到三种不同分子量的PHPMA大分子(分子量分别为23000、16000、11000),在连接剂丁二酸酐的作用下将PHPMA与原药普罗帕酮相连接而得到上述三种不同分子量的PHPMA-Propafenone大分子前药(分别为PHPMA11000-Propafenone. PHPMA16000-Propafenone. PHPMA23000-Propafenone)并以UV、IR、DSC进行表征分析；最后,在模拟体内环境条件下,将以上前药分别在不同的pH值的缓冲溶液条件下(pH=1.1、7.4、10.0)进行水解释放测定,数据表明,原药Propafenone均可从大分子前药中缓慢释放,且释药速率随着PH值变大而变大,随着PHPMA的分子量变大而降低。第二类为葡聚糖-普罗帕酮(Dextran- Propafenone)大分子前药。首先分别对分子量为20000与40000的葡聚糖进行改性,使用连接剂丁二酸与葡聚糖反应得到葡聚糖丁二酸酯：再用其与小分子原药普罗帕酮反应制得葡聚糖-普罗帕酮大分子前药D20000-普罗帕酮与D40000-普罗帕酮(D20000- Propafenone&D40000-Propafenone),分别用UV、IR以及DSC对其进行表征分析并在不同的pH(同上)缓冲溶液里进行水解释放实验。数据表明：所得到的两种葡聚糖-普罗帕酮大分子前药均能缓慢释放出有效成分—普罗帕酮,并且释药速率随着pH值变大而增加,D20000的释药速率要快于D40000.