【摘 要】
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基于G-四链体为靶点的抗肿瘤药物设计、筛选是目前化学家和生物学家关注的热点之一。本论文选择端粒G-四链体为靶点设计合成了双氨基取代的吨酮衍生物,并通过质谱、核磁共振波谱对其结构进行了表征。然后利用MTT法、AO/EB荧光染色法和流式细胞术等研究了吨酮衍生物的抗肿瘤活性和诱导细胞凋亡的作用;并且进一步采用圆二色光谱、紫外光谱、荧光光谱、PCR stop实验、计算机分子模拟研究了吨酮衍生物与端粒G-四
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基于G-四链体为靶点的抗肿瘤药物设计、筛选是目前化学家和生物学家关注的热点之一。本论文选择端粒G-四链体为靶点设计合成了双氨基取代的吨酮衍生物,并通过质谱、核磁共振波谱对其结构进行了表征。然后利用MTT法、AO/EB荧光染色法和流式细胞术等研究了吨酮衍生物的抗肿瘤活性和诱导细胞凋亡的作用;并且进一步采用圆二色光谱、紫外光谱、荧光光谱、PCR stop实验、计算机分子模拟研究了吨酮衍生物与端粒G-四链体DNA的选择性和作用方式。研究结果表明,吨酮衍生物具有良好的抗肿瘤活性,而且可以诱导并稳定端粒富G序
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