目的：制备一种介孔二氧化硅纳米粒,将其作为药物载体并对其进行PEG修饰,以具有近红外荧光成像和光热效应的药物Cypate和具有肿瘤治疗作用的化疗药物阿霉素作为模型药物,制备一种亲水性好,具有近红外成像、光热效应和化疗效果的多功能治疗肿瘤的纳米粒新型给药系统。方法：本文以十六烷基三甲基溴化铵作为模板剂,正硅酸四乙酯作为硅源,氨丙基三乙氧基硅烷作为氨基引入剂,使其在一定pH水溶液中水解缩合,制备出介孔二氧化硅纳米粒。然后以介孔二氧化硅作为载体,通过酰胺反应先后将Cypate、PEG偶联在纳米粒上,再通过浸渍法将阿霉素包载到介孔二氧化硅中,制成具有多功能效应的纳米粒,研究：(1)利用动态光散射法、扫描电镜、透射电镜、氮气吸附实验、傅立叶转化红外光谱(FTIR)等多种测试方法对纳米粒的粒径、zeta电位、形态、比表面积、介孔孔径分布、酰胺键以及载药量进行了一系列表征研究。(2)利用紫外分光光度计法、荧光分光光度计法考察其在一定紫外和荧光范围内的吸收特性,考察了不同pH下Cypate的紫外稳定性,不同pH下DOX的荧光稳定性,不同光照时间下纳米粒的光稳定性及升温效应,并在光照和非光照条件下考察了其的释放行为。(3)利用DPBF荧光探针考察纳米粒产生单线态氧的能力；通过MTT法考察了空白介孔二氧化硅纳米粒、偶联Cypate的介孔二氧化硅纳米粒、单包载DOX的介孔二氧化硅纳米粒以及偶联Cypate且包载DOX的介孔二氧化硅纳米粒的细胞毒性；通过紫外分光光度计法及荧光分光光度计法考察了纳米粒的细胞摄取量和内吞途径；通过DHE染色、AO染色来直观体现光照激发条件下不同浓度纳米粒产生单线态氧的变化。(4)将4T1细胞种入裸鼠皮下建立肿瘤动物模型,用小动物成像仪观察多功能纳米粒在裸鼠内的组织分布及成像情况；将4T1细胞种入小白鼠皮下,将其作为肿瘤模型,用荧光分光光度计法测定Cypate在小鼠体内的分布情况,采用高效液相色谱法测定DOX在小鼠体内的分布。(5)将4T1细胞种入小白鼠皮下,将其作为肿瘤模型,研究不同给药小组及光照及非光照条件下的抗肿瘤效果。结果：(1)制备空白介孔二氧化硅纳米粒,粒径为39.4±2.1 nm,电位为44.2±2.8mv,多分散系数为0.218、孔径为2.6 nm及比表面积为241.5373 m2值,经过化学偶联和包载制备了粒径为44.3±1.6 nm,电位为12.7±4.8 mv,多分散系数为0.158的多功能纳米粒,Cypate和DOX的载药量分别为15%和10%。(2)经过紫外和荧光分析方法分析,纳米粒相对游离药物具有较好的稳定性。体外释放研究中,纳米粒粒相对游离组具有明显缓释效果。(3)体外细胞学研究中显示出多功能纳米粒具有良好的细胞杀伤能力,其效果比单包载阿霉素和单偶联Cypate的二氧化硅纳米粒的效果好,说明包载两种药后具有协同作用。(4)小动物活体成像结果显示包载两种药物的纳米粒具有较好的靶向性和滞留效应,而在组织分布药物浓度测定中也显示在肿瘤部位的浓度最高为体内抑瘤试验奠定了基础。(5)抑瘤试验中Cypate/SiO2可以消除肿瘤,但是肿瘤消除一段时间后容易复发,DOX@ SiO2组虽可以抑制肿瘤的生长,但不能消除肿瘤,而Cypate/DOX-SiO2可以抑制肿瘤生长最后消除肿瘤且不复发,显示出独特的治疗效果。结论：本文以自制介孔二氧化硅纳米粒粒作为载体,将Cypate偶联到其表面,再包载阿霉素后制备了兼具近红外荧光成像、光热治疗作用和化疗作用的多功能纳米粒,其粒径为44.3±1.6 nm,电位为12.7±4.8 mv,多分散系数为0.158。该纳米粒具有较好的化学稳定性和光稳定性,并且具有良好的缓释效果。在细胞试验中显示出良好的细胞杀伤能力,且易于进入肿瘤细胞。在小动物成像结果中显示具有较好的肿瘤靶向性和滞留效应,为抑瘤试验奠定了基础。Cypate和DOX的协同作用使肿瘤得到消除,且可避免复发。