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固体脂质纳米粒具有良好的缓释效果、适合多种途径给药等优点,近年来已成为研究热点。本论文以甘油三硬脂酸酯为主要基质载体,临床免疫抑制药物CsA为模型药物,以溶剂扩散法制备载环孢素A固体脂质纳米粒。利用Ca2+与载药纳米粒胶体溶液中海藻酸钠发生配位反应形成海藻酸钙凝胶,从而在低离心转速下分离纳米粒并简便准确测定药物包封率。本实验首先以响应面法对影响固体脂质纳米粒包封率的制备工艺实行优化,确定达到最高药物包封率时的制备条件；其次研究了固体脂质纳米粒的性质包括表面形态、平均粒径、表面Zeta电位；然后考察了固体脂质纳米粒的稳定性,探讨了保存条件；最后对固体脂质纳米粒的体外释药性能进行了研究。本文为环孢素A固体脂质纳米粒的临床应用提供了一定的理论和实验基础。得到以下主要结论：1. Plackeet-Burman实验确定水和制备温度是制备固体脂质纳米粒8个主要因素条件中对CsA-SLN包封率影响最显著的两个因子。最陡爬坡实验逼近包封率的最大中心区域,确定中心点为：海藻酸钠0.11g,水60ml,制备温度35℃。最后由Box-Behnken实验确定优化因子工艺条件：海藻酸钠0.1132g,水52.77ml,制备温度34.55℃。验证实验表明在优化因子工艺条件下,CsA-SLN实际测得药物包封率平均值为82.45%,与预测值83.98%接近。2.在最优工艺条件下,纳米粒形态呈规整棒状,单分散性好,测得平均粒径为181.3nm,表面电位-57.0mV。3.影响因素实验证明环孢素A固体脂质纳米粒分散液属于热力学不稳定体系,高温和光照对纳米粒的储存都有一定的影响。长期稳定性实验表明,CsA-SLN适宜在低温避光条件下保存。4.体外释药实验证实了环孢素A固体脂质纳米粒具有缓释效果,体外释药分为突释和缓释两个阶段,在不同释放介质中,环孢素A固体脂质纳米粒释药速率大小顺序为：模拟肠液>模拟胃液>0.1%SDS溶液。在0.1%SDS溶液、模拟胃液和模拟肠液中,环孢素A固体脂质纳米粒释药机制均以Fikc扩散为主,骨架溶蚀释药为辅。