【摘 要】
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1,3,2-二氧磷杂环化合物是一类重要的环磷化合物,由于其广泛的用途、独特的结构和立体化学的复杂性,一直受到人们的关注.出于寻找新颖结构植物病毒抑制剂的目的和对立体化学
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1,3,2-二氧磷杂环化合物是一类重要的环磷化合物,由于其广泛的用途、独特的结构和立体化学的复杂性,一直受到人们的关注.出于寻找新颖结构植物病毒抑制剂的目的和对立体化学的兴趣,论文设计合成了下列两个系列化合物,同时对1,3,2-二氧磷杂环亚磷酸酯Pudovik反应和Atherton-Todd反应的立体选择性及有关机理进行了探讨.该论文研究了α-氨基-1,3,2-二氧磷杂环膦酸酯的一步法合成,由1,3,2-二氧磷杂环亚磷酸酯、醋酸铵和醛反应,当醛为苯甲醛或对甲氧基苯甲醛时,得到了α-氨基-1,3,2-二氧磷杂环膦酸酯与醛进一步缩合的产物亚胺,当用对硝基苯甲醛反应时,所得产物为α-羟基-1,3,2-二氧磷杂环膦酸酯.比较了Atherton-Todd反应和缩合法(相转移催化剂)合成1,3,2-二氧磷杂环磷酸肟酯II的立体选择性,得到了高效顺式体含量增多的产物.根据五配位磷原子三解双锥(TBP)构型和假旋转理论,对反应作出了较为合理的解释.生测结果表明I<,a-e>的部分化合物有一定的杀菌活性,化合物I<,b>(dl)具有良好的抗烟草花叶病毒活性,达到国外已商品化的对照药DHT的水平.
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