噻氯匹啶(ticlopidine)是70年代合成的新一代广谱抗血小板药物，国外自80年代起广泛用于治疗心脑血管病、周围血管及微血管疾病。随着对血小板在血栓形成中作用的不断深入研究，它在栓塞性疾病中的治疗地位日趋上升。为了减少服药次数，长时间维持有效血药浓度，本文采用HPMC作为基本骨架材料，结合其他辅料，制备了盐酸噻氯匹啶缓释片。采用体内外不同方法对其进行了科学的评价。 建立了紫外分光光度法，用于缓释片释放度的测定。建立了高效液相色谱法，用于体内血药浓度的检测。经方法学考察，该HPLC法灵敏度高、专属性强，平均绝对回收率为78.77％。上述方法准确可靠，方便快捷，很好地满足了本研究中的各项分析要求。 在处方前研究中，考察了盐酸噻氯匹啶在不同溶液中的溶解度及油水分配系数。 以缓释片在0～12小时药物的释放度为判断标准，考察了处方因素、工艺因素及溶出条件对释放的影响。在此基础上，应用L9(34)正交实验优化处方。以优化处方生产的样品体外释放度符合Higuchi方程。 盐酸噻氯匹啶缓释片的初步稳定性实验显示，其对光、热较为稳定，在相对湿度92.5％放置10天时，样品有所膨胀变形，吸湿增重达13.5％，说明产品易吸湿；在相对湿度75％条件下放置10天，样品外观基本不变，但吸湿增重仍达5.98％。说明本品对光、热较稳定，易吸湿，应密闭阴凉处贮存。模拟市售包装的6个月加速实验结果显示各项指标基本稳定，有效期可达二年。 家兔药动学研究表明，自制盐酸噻氯匹啶缓释片在测定时间范围内血药浓度曲线与市售普通片相比较为平稳，可维持体内血药浓度达24小时左右，显示出明显缓释特性。自制缓释片的相对生物利用度为89.12％。。