3-氨基-6-烃氧基[1,2,4]三唑[3,4-a]酞嗪的合成和抗炎活性研究

来源 :延边大学 | 被引量 : 0次 | 上传用户:mnswangjian
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为了寻找高效低毒的抗炎化合物,本文以邻苯二甲酸酐为起始原料,设计合成了一系列化合物(6a-6u)。采用小鼠耳廓肿胀度实验,测定所合成的化合物的抗炎活性。  药理结果显示,所合成的化合物都具有抗炎活性,尤其是化合物6h(3-氨基-6-(2-氯苯氧基)-[1,2,4]三唑[3,4-a]酞嗪)和6s(3-氨基-6-(4-氨基苯氧基)-[1,2,4]三唑[3,4-a]酞嗪)显示很好的抗炎活性(81%和83%抑制率,腹腔注射所试化合物0.5小时后)这比阳性对照药物布洛芬有更好的潜在活性(61%)。  为了进一步探讨该化合物的抗炎活性,对化合物6h和6s进行了口服抗炎活性的评价试验。结果显示,化合物6s(84.35%抑制率,口服给药所试化合物2.5小时后)比化合物6h(75.05%抑制率)和阳性对照药物布洛芬(64.58%抑制率)在口服给药的给药途径下更具有抗炎活性,其生物利用度较高。
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