巴比妥类、苯二氮卓类以及吩噻嗪类等对中枢神经系统较强具有选择性抑制作用的镇静催眠药。其中，苯二氮卓类药物较巴比妥类药物副作用小，已经替代了巴比妥类的药物，是目前临床上广泛应用的镇静，催眠，抗抑郁药。因此研究苯二氮卓类药物的合成方法具有重要的意义。伴随当代社会的进步，化工生产过程中的环境保护问题日益突出，迫切要求科研工作者研发出高效、环保且适用于工业化的生产路线。本论文的主要工作是围绕一些苯二氮卓类药物的合成而展开的，具体包括以下几方面内容:　　1、以2-氨基-3-(2-氯苯甲酰)-5-乙基噻吩为原料，经氯乙酰化，在乙醇溶液中与乌洛托品环合，硫化、环合四步反应制得依替唑仑。改进后的工艺，总收率可达56.4％，中间体及产物通过IR、1HNMR、m.p.确证结构。　　2、以2-氨基-2，5-二氯二苯甲酮为原料，经氯乙酰化，成环反应，N-甲基化三步反应，高收率的制备出镇静催眠药2-氯地西泮。详细考察了2-氯地西泮的合成工艺条件，获得制备2-氯地西泮的较佳工艺参数。　　3、对2-氯地西泮中间体7-氯-5-（2-氯苯基）-1，3-二氢-2H-1，4-苯并二氮杂卓-2-酮进行修饰和改造，合成出一系列的可能具有药效的苯二氮卓类药物。　　4、在合成上述化合物的基础上，探索并合成出吡啶唑仑的较佳的合成路线，成功获得了吡啶唑仑的合成方法。