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在众多药物传递系统中,具有核壳结构的两亲性嵌段共聚物胶束备受瞩目,其具有提高药物传递效率、增加疏水药物的溶解性和减少药物的毒副作用的优点。但是胶束在注射进入体内后,由于血液大量的稀释以及相互作用使得胶束结构不稳定,导致胶束解体或聚集,过早释放药物并降低了药物的利用率。针对这一问题,我们设计了一种具有主动靶向性的刺激响应交联胶束。首先,我们合成具有光交联性的聚合物6armPEG-PCCL,同时采用实验室其他成员合成的接有苯硼酸靶向基团的还原敏感聚合物PBA-PEG-ss-PCL,通过溶剂挥发法将这两种材料物理混合制备出具有主动靶向性的还原敏感光交联胶束,在波长为365nm的紫外光照射下得到核交联胶束。随后用1HNMR、GPC、DLS及TEM等检测手段对材料及胶束的相关性质进行了考察,发现结果与我们所预期的相符。其次,我们选用阿霉素(DOX)作为模型药物,通过物理包裹的方法制得载药胶束,在模拟人体生理环境的条件下对载药胶束进行了体外药物释放实验,主要研究了交联度大小和二硫键含量对药物释放的影响,最后结果发现DOX@PBA-ss-CLM-20min (1:1,w/w)的药物释放结果最理想,因此在后续实验中我们选用这一组材料作为实验组。随后进行了一系列的体外生物学评价,发现这种复合交联胶束载体具有良好的生物相容性,而载药胶束能被HepG2肿瘤细胞所吞噬并在细胞内高浓度谷胱甘肽(GSH)作用下释放DOX抑制其增殖。最后,通过Balb/c小鼠皮下建立小鼠肝癌细胞H22肿瘤模型,考察较低剂量的药物(2mg/Kg)在小鼠体内的生物分布情况以及体内抗肿瘤效果,并通过组织学染色进一步分析肿瘤细胞的凋亡情况。结果发现DOX@PBA-ss-CLM-20min组的效果最好,具体表现在以下几点：注射这种载药胶束的小鼠,药物在其肿瘤组织中的富集量最多和滞留时间长；小鼠体重无异常现象,肿瘤增殖速度最慢,肿瘤体积变化最小,在21天的时候肿瘤体重最小,肿瘤细胞凋亡最明显。